[發(fā)明專利]一種3-亞磺酰基吲哚衍生物的制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310204244.7 | 申請日： | 2013-05-28 |
| 公開（公告）號： | CN103288707A | 公開（公告）日： | 2013-09-11 |
| 發(fā)明（設計）人： | 張玉紅;桑鵬 | 申請（專利權）人： | 浙江大學 |
| 主分類號： | C07D209/30 | 分類號： | C07D209/30;C07D209/42 |
| 代理公司： | 杭州天勤知識產權代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡紅娟 |
| 地址： | 310027 浙*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 亞磺酰基 吲哚 衍生物 制備 方法 | ||
1.一種3-亞磺酰基吲哚衍生物的制備方法，其特征在于，包括：將堿、吲哚化合物以及芳基二硫化物加入到有機溶劑中，加熱至80～100℃，反應完全后經后處理得到所述的3-亞磺酰基吲哚衍生物；
所述的吲哚化合物的結構如式（II）所示：
所述的芳基二硫化物的結構如式（III）所示：
所述的3-亞磺酰基吲哚衍生物的結構如式（I）所示：
式（I）-式（III）中，R1為氫、C1～C5烷氧基、氰基或鹵素；
R2為氫、C1～C5烷基、-COOR4、苯基或萘基，其中R4為C1～C5烷基；
R3為氫、C1～C5烷基、C1～C5烷氧基或鹵素；
所述的催化劑為無機堿。
2.根據(jù)權利要求1所述的3-亞磺酰基吲哚衍生物的制備方法，其特征在于，所述的R1為氫、甲基、甲氧基、氰基、氟、氯或溴。
3.根據(jù)權利要求2所述的3-亞磺酰基吲哚衍生物的制備方法，其特征在于，所述的R2為氫、甲基、苯基或萘基。
4.根據(jù)權利要求1～3任一項所述的3-亞磺酰基吲哚衍生物的制備方法，其特征在于，所述的有機溶劑為N-甲基吡咯烷酮、二甲基甲酰胺或二甲亞砜。
5.根據(jù)權利要求1～3任一項所述的3-亞磺酰基吲哚衍生物的制備方法，其特征在于，所述的無機堿為碳酸鉀、碳酸銫、磷酸鉀、氫氧化鉀或醋酸鉀。
6.根據(jù)權利要求1～3任一項所述的3-亞磺酰基吲哚衍生物的制備方法，其特征在于，反應在空氣或氮氣下進行。
7.根據(jù)權利要求1～3任一項所述的3-亞磺酰基吲哚衍生物的制備方法，其特征在于，所述的吲哚化合物、芳基二硫化物和堿的摩爾比為1:0.5-1:0.05-0.5。
8.根據(jù)權利要求1～3任一項所述的3-亞磺酰基吲哚衍生物的制備方法，其特征在于，反應的時間為9-15小時。
9.根據(jù)權利要求1～3任一項所述的3-亞磺酰基吲哚衍生物的制備方法，其特征在于，所述的無機堿為碳酸鉀，所述的有機溶劑為二甲亞砜。
10.根據(jù)權利要求9所述的3-亞磺酰基吲哚衍生物的制備方法，其特征在于，所述的3-亞磺酰基吲哚衍生物選自式（I-1）-式（I-10）所示化合物中的一種：
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