[發明專利]苯并二氮雜*化合物及藥物組合物

有效

• 申請號: 201310203728.X
• 申請日: 2009-02-20
• 公開（公告）號: CN103554088A
• 公開（公告）日: 2014-02-05
• 發明（設計）人: 大島邦生;押山孝;平良伸一;校條康宏;山邊北斗;松村修二;植田昌孝;古賀康雄;田井國憲;中山直;小野川利幸;辻前賢司
• 申請（專利權）人: 大塚制藥株式會社
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D405/14;C07D401/12;C07D409/14;C07D491/048;C07D495/04;A61K31/5513;A61P9/06
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 楊宏軍;王大方

1.一種通式(1)表示的苯并二氮雜化合物或其鹽，

式中，R¹、R²、R³及R⁴分別獨立地表示氫或低級烷基；

R²及R³可以連接形成低級亞烷基；

A¹表示任選地被一個以上羥基取代的低級亞烷基；

R⁵如下所示：

式中，R⁶及R⁷分別獨立地表示氫或有機基團；X_A及X_B分別獨立地表示鍵、低級亞烷基、低級亞鏈烯基、-CO-、-SO₂-、-SO₂-低級亞烷基、-CO-低級亞烷基、-CO-低級亞鏈烯基、低級亞烷基-N(低級烷基)-CO-低級亞烷基、低級亞烷基-N(低級烷基)-、低級亞烷基-N(低級烷基)-CO-或低級亞烷基-O-。

2.如權利要求1所述的通式(1)表示的苯并二氮雜化合物或其鹽，其中，R⁶及R⁷分別獨立地表示氫、低級烷基、低級環烷基、芳基或雜環基。

3.如權利要求2所述的通式(1)表示的苯并二氮雜化合物或其鹽，其中，R⁶及R⁷分別獨立地表示氫、低級烷基、低級環烷基、芳基或飽和或不飽和的單環或多環雜環基，所述雜環基含有選自氧、硫、氮中的至少一種雜原子。

4.如權利要求3所述的通式(1)表示的苯并二氮雜化合物或其鹽，其中，R⁶及R⁷分別獨立地表示可以被任意取代的下述基團：氫、低級烷基、低級環烷基、苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、吡咯基、三唑基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、噻吩并[2，3-b]吡嗪基、2，3-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑基、苯并噻唑基、吲哚基、咪唑并[1，2-a]吡啶基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、2，3-二氫苯并[b]呋喃基、苯并呋喃基、吲唑基、呋喃并[2，3-c]吡啶基、呋喃并[3，2-c]吡啶基、噻吩并[2，3-c]吡啶基、噻吩并[3，2-c]吡啶基、噻吩并[2，3-b]吡啶基、苯并[1，3]間二氧雜環戊烯基、苯并異噁唑基、吡唑并[2，3-a]吡啶基、中氮茚基、2，3-二氫吲哚基、異喹啉基、1，2，3，4-四氫-1H-異喹啉基、喹諾酮、3，4-二氫喹諾酮、喹啉基、苯并二氫吡喃基、5，6，7，8-四氫異喹啉基、3，4-二氫-1H-異喹啉基、1，5-二氮雜萘基、1，4-苯并二氧雜環己烷基、噌啉基、喹喔啉基或2，3-二氫苯并-1，4-噁嗪基。