[發(fā)明專利]一種理化性質(zhì)穩(wěn)定的(R)-2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亞磺酰基]-1H-苯并咪唑

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310197211.4
• 申請(qǐng)日: 2013-05-24
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104177333A
• 公開(kāi)（公告）日: 2014-12-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 汪東海;萬(wàn)華;馮衛(wèi);李杰;林凡程;王海平
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 四川海思科制藥有限公司
• 主分類號(hào): C07D401/12
• 分類號(hào): C07D401/12;A61P1/04;A61P31/04
• 代理公司: 無(wú)
• 代理人: 無(wú)

1.一種理化性質(zhì)穩(wěn)定的(R)-2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亞磺酰基]-1H-苯并咪唑化合物，其特征在于X-射線粉末衍射圖在反射角2θ約為7.55±0.2，13.04±0.2，13.55±0.2，15.14±0.2，15.43±0.2，20.01±0.2，20.95±0.2，21.45±0.2，21.68±0.2，22.54±0.2，22.78±0.2，24.04±0.2，26.09±0.2，28.60±0.2，31.15±0.2，36.19±0.2處有特征吸收峰。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于具有與附圖1類似圖譜。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于具有與附圖2類似圖譜。

4.權(quán)利要求1-3任一所述化合物的制備方法，其特征在于在約0℃～約65℃溫度下，從包含約0.05g/mL～約0.5g/mL的(R)-2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亞磺酰基]-1H苯并咪唑的甲基異丁基酮溶液中結(jié)晶得到。

5.權(quán)利要求1-3?任一所述化合物的制備方法，其特征在于在約0℃～約65℃溫度下，從包含約0.05g/mL～約0.5g/mL的(R)-2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亞磺酰基]-1H苯并咪唑的甲基異丁基酮溶液中，滴加C_5-8烷烴或C_5-6醚或石油醚結(jié)晶得到。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述方法，其特征在于所述C_5-8烷烴選自戊烷、己烷、庚烷或辛烷中的一種或多種。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述方法，其特征在于所述C_5-6醚為異丙醚或甲基叔丁基醚。

8.一種理化性質(zhì)穩(wěn)定的(R)-2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亞磺酰基]-1H-苯并咪唑，其特征在于是于在約0℃～約65℃溫度下，從包含約0.05g/mL～約0.5g/mL的(R)-2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亞磺酰基]-1H苯并咪唑的甲基異丁基酮溶液中結(jié)晶得到。

9.一種理化性質(zhì)穩(wěn)定的(R)-2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亞磺酰基]-1H-苯并咪唑，其特征在于是在約0℃～約65℃溫度下，從包含約0.05g/mL～約0.5g/mL的(R)-2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亞磺酰基]-1H苯并咪唑的甲基異丁基酮溶液中，滴加C_5-8烷烴或C_5-6醚或石油醚結(jié)晶得到。