[發明專利]替格列汀關鍵中間體1-(3-甲基-1-苯基-5-吡唑基)哌嗪的制備方法有效
| 申請號： | 201310196359.6 | 申請日： | 2013-05-24 |
| 公開（公告）號： | CN104177295A | 公開（公告）日： | 2014-12-03 |
| 發明（設計）人： | 宋志春;胡丹丹;蔣玉偉;張孝清 | 申請（專利權）人： | 南京華威醫藥科技開發有限公司 |
| 主分類號： | C07D231/38 | 分類號： | C07D231/38 |
| 代理公司： | 無 | 代理人： | 無 |
| 地址： | 210012 江蘇省南*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 替格列汀 關鍵 中間體 甲基 苯基 吡唑 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種制備替格列汀關鍵中間體1-(3-甲基-1-苯基-5-吡唑基)哌嗪的方法，其特征在于，所述的方法包括以下步驟：?
(1)N-Boc-N-乙酰乙酰基哌嗪在Lawesson試劑存在的有機溶劑中，與苯肼發生如下式(I)所示的反應：?
式(I)?
(2)將步驟(1)所得的產物溶于有機溶劑中，在濃鹽酸作用下進行如下式(II)所示的脫保護反應：?
式(II)。?
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟(1)中所述的有機溶劑為四氫呋喃、乙酸乙酯、二氯甲烷、甲苯、二甲苯、二噁烷，優選為四氫呋喃。?
3.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟(1)中可加入有機堿。?
4.根據權利要求3所述的方法，其特征在于，所述的有機堿為吡啶、三乙胺、二乙胺、乙胺、三甲胺、二甲胺、甲胺，優選為吡啶。?
5.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟(2)中所述的有機溶劑為甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯、二甲苯、四氫呋喃、二噁烷，優選為甲醇。?
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