[發明專利]一種消腫止痛中藥凝膠劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201310195901.6
• 申請日: 2013-05-23
• 公開（公告）號: CN103263470A
• 公開（公告）日: 2013-08-28
• 發明（設計）人: 周國良;姚詹榮
• 申請（專利權）人: 廣州市荔灣區骨傷科醫院
• 主分類號: A61K36/54
• 分類號: A61K36/54;A61K9/06;A61P29/00;A61K35/64;A61K31/125;A61K31/045
• 代理公司: 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205
• 代理人: 譚英強

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，特別涉及一種消腫止痛中藥凝膠劑及其制備方法。

背景技術

腫脹、疼痛是由實際的或潛在的組織損傷所引起的不愉快感覺，也是一種預警機制，防止機體遭受壓迫或進一步損傷，是當今困擾人類健康的嚴重問題之一。現在醫學研究表明，腫脹是由于毛細血管破裂、出血以及血管壁的通透性增加，血管內液外滲到組織間隙所致；而疼痛又是由于創傷性血腫或炎性反應物刺激局部末梢神經引起。在治療上應當活血祛瘀、理氣止痛。目前，臨床上對多種急慢性疼痛多采取西藥治療為主，其療效已得到肯定，但長期使用會引起成癮性等不良反應。因此，尋找副作用和依賴性小的消腫止痛中藥已成為新趨勢。中醫學治療痛證已有幾千年的歷史，在《黃帝內經》中，就已對痛證的病因、病機、病位、證候、預后等方面進行了系統的論述。中醫理論認為“痛則不通，通則不痛”，據此為主治療各種疼痛的中藥及中藥復方在中醫臨床中應用廣泛。

凝膠劑作為一種藥物新型劑型，適用于皮膚、粘膜、腔道給藥，不僅可以避免口服首過效應，還可以減輕藥物的毒副作用，近年來倍受歡迎。凝膠劑系指提取物與適量基質制成的具有凝膠特性的半固體或稠厚液體。凝膠劑對藥物釋放具有緩釋作用，制備工藝簡單而外觀美觀，易于涂布使用，局部給藥后具有易吸收、不污染衣物、穩定性較好等特點。凝膠劑一般分水性凝膠劑、油性凝膠劑、乳劑型凝膠劑，目前制備水性凝膠劑基質多采用卡波姆940、聚乙烯醇、羧甲基纖維素鈉等，但制備工藝均需較長時間的溶脹過程，工藝也較繁瑣、耗時。

凝膠劑在國外起步較早，發展快，《英國藥典》1993版已記載水楊酸膽堿牙用凝膠、利多卡因凝膠等，《美國藥典》1995版也有收載苯唑因凝膠、氫氧化鋁凝膠等30余種凝膠劑。在我國凝膠劑正處于發展、提高階段，特別是中藥凝膠劑在國內尚處于起步階段。化學制劑凝膠劑由于主藥化學成分單一、化學性質穩定、質量標準控制已有大量研究資料，主藥和基質相容性較好，所以制備工藝相對簡單且成熟。而在我國，由于中藥復方制劑成分復雜、通常多種成分共同發揮治療作用，且用藥劑量一般比較大，中藥成分穩定性不強，中藥成分與基質相容性不夠理想，制成的中藥凝膠劑效果不如化學制劑凝膠劑理想，制備工藝亦不夠成熟。因此，亟待研發與中藥提取液相容性好、涂展性好、與皮膚親和性好的凝膠基質，用于制成中藥新劑型，推動我國中藥事業的發展。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術的不足，提供一種消腫止痛中藥凝膠劑及其制備方法。

本發明所采取的技術方案是：

一種消腫止痛中藥凝膠劑，包括430～550重量份數的活性成分和2530～2700重量份數的凝膠基質，其活性成分由以下重量份數的原料制成：三七500～650份、紅花340～450份、土鱉蟲500～650份、續斷500～650份、川芎500～650份、白芷500～650份、當歸500～650份、薄荷腦43～58份、樟腦20～32份。

凝膠基質由以下重量份數的組份制成：凝膠骨架材料85～95份、保濕劑470～490份、防腐劑7～12份、促滲劑3～8份、93～95v/v%的乙醇35～40份和純化水600～800份。

優選的，凝膠骨架材料為卡波姆和丙烯酸-丙烯酸鈉-丙烯酰胺共聚物。

優選的，凝膠骨架材料為75～85重量份的卡波姆和10～12重量份的丙烯酸-丙烯酸鈉-丙烯酰胺共聚物。

優選的，卡波姆為卡波姆U10。

優選的，丙烯酸-丙烯酸鈉-丙烯酰胺共聚物的相對分子質量為1000萬～1200萬。

優選的，保濕劑為甘油，防腐劑為尼泊金乙酯、苯甲酸鈉、山梨酸及其鹽類中的至少一種；促滲劑為氮酮、薄荷醇、冰片中的至少一種。

優選的，活性成分由以下重量份數的原料制成：三七600份、紅花400份、土鱉蟲600份、續斷600份、川芎600份、白芷600份、當歸600份、薄荷腦50份、樟腦25份。

一種消腫止痛中藥凝膠劑的制備方法，包括以下步驟：

1)將三七、紅花、土鱉蟲、續斷、川芎、白芷、當歸混合，采用水煎煮法進行提取，濃縮至相對密度為1.02～1.07，得中藥提取液；

2)將薄荷腦、樟腦混合共融，得混合液a，密封備用；

3)將卡波姆加入純化水中，充分溶脹；依次加入保濕劑、中藥提取液、混合液a、促滲劑，混合均勻，得混合液b；

4)將防腐劑溶于93～95v/v%的乙醇，加入混合液b中，混勻，然后加入丙烯酸-丙烯酸鈉-丙烯酰胺共聚物，攪拌至分散均勻，得到消腫止痛凝膠劑；