[發明專利]N-苯基-N’-苯磺酰基哌嗪衍生物的制造方法

有效

• 申請號: 201310182972.2
• 申請日: 2008-03-27
• 公開（公告）號: CN103265501A
• 公開（公告）日: 2013-08-28
• 發明（設計）人: 立花裕樹;和田俊博;田中悟;長井正彥;北村英之;鈴木裕行
• 申請（專利權）人: 鹽野義制藥株式會社
• 主分類號: C07D263/32
• 分類號: C07D263/32;C07D295/26
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 盧曼;李炳愛

1.式(XIX)表示的化合物、其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，

式(XIX)中，X為鹵原子、任選取代的烷基磺酰氧基或任選取代的芳基磺酰氧基；R²¹為呋喃基、噻吩基、噁唑基、吡唑基或噻二唑基。

2.式(XV)表示的化合物的制造方法，其特征在于，包含以下工序，

工序P：使式(XI)表示的化合物與式(XII)表示的化合物反應，得到式(XIII)表示的化合物；

工序Q：使式(XIII)表示的化合物與酸反應，得到式(XIV)表示的化合物；以及

工序R：使式(XIV)表示的化合物閉環，

式(XI)中，X與權利要求1中同義，

式(XII)中，R¹⁵和R¹⁶分別獨立地為氫原子或烷基；R¹⁷為烷基，

式(XIII)中，X與上述同義；R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷與上述同義，

式(XIV)中，X與上述同義；R¹⁵和R¹⁶與上述同義，

式(XV)中，X與上述同義；R¹⁵和R¹⁶與上述同義。

3.式(XVIII)表示的化合物的制造方法，其特征在于，包含以下工序，

工序S：使式(XVI)表示的化合物鹵化，得到式(XVII)表示的化合物；以及

工序T：使式(XVII)表示的化合物與式：R²⁰COONH₄表示的化合物反應，其中R²⁰為氫原子或烷基，

式(XVI)中，X與權利要求1中同義；R¹⁸為氫原子或烷基，

式(XVII)中，X與上述同義；R¹⁸與上述同義；R¹⁹為鹵原子，

式(XVIII)中，X與上述同義；R¹⁸和R²⁰與上述同義。

4.式(I)表示的化合物的制造方法，其特征在于，包含以下工序，

工序K：向哌嗪的溶液中，添加式(X)表示的化合物；

工序L：向反應液中添加水，用有機溶劑萃取；

工序M：向工序L得到的有機層中添加酸使成酸性，用水萃取；

工序N：向工序M得到的水層中添加堿使成堿性，使結晶析出，

式(X)中，R¹、R²、R³、R⁴和R⁵分別獨立地表示氫原子、鹵原子、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的環烷基、任選取代的烷氧基、任選取代的烷硫基、酰基、任選取代的烷氧基羰基、任選取代的氨基甲酰基、任選取代的氨基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基或任選取代的非芳香族雜環基，

式(I)中，R¹、R²、R³、R⁴和R⁵與上述同義。

5.權利要求4所述的制造方法，其中R¹、R²、R⁴和R⁵為氫原子；R⁵為烷氧基。