[發明專利]具有抗腫瘤活性的乙炔衍生物

無效

• 申請號: 201310182300.1
• 申請日: 2013-05-16
• 公開（公告）號: CN103421005A
• 公開（公告）日: 2013-12-04
• 發明（設計）人: 萬惠新;李春麗;韓雅男;張永;白蕊;劉海燕;馬晨
• 申請（專利權）人: 上海醫藥集團股份有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D487/04;C07D519/00;C07D403/12;C07D231/56;A61K31/5377;A61K31/437;A61K31/496;A61K31/5025;A61K31/519;A61K31/438;A61K31/4545
• 代理公司: 隆天國際知識產權代理有限公司 72003
• 代理人: 張福根;吳小瑛

1.具有通式I的化合物、其藥學上可接受的鹽、其立體異構體、溶劑化物、多晶型物、互變異構體、代謝產物或前藥，

(I)

其中：

環A為芳基，優選為C_6-10芳基，更優選為苯基；

m為環A上取代基Ra的數目，且m為0、1、2、3或4，優選為1或2；

m個Ra各自獨立地選自鹵素、-R₂、-OH、-SH、-OR₂、-NH₂、-NHR₂、-N(R₂)₂、-NHC(O)R₂、-NHC(O)OR₂、-NR₃C(O)R₂；

環T為含有至少一個氮原子的雜芳基，其中M選自N原子、CH和CR，其中R選自鹵素、-R₂、-OR₂、-CN、-OH、-SH、-COOH、-C(O)-R₂、-C(O)O-R₂、-OC(O)-R₂、-NH₂、-NHR₂、-N(R₂)₂、-NHC(O)R₂、-NR₃C(O)R₂；

p為環T上取代基Rt的數目，且t為0、1、2、3、4或5，優選為0、1或2；

p個Rt各自獨立地選自鹵素、-R₂、-CN、-COOH、-OH、-SH、-OR₂、-C(O)-R₂、-C(O)O-R₂、-OC(O)-R₂、-S(O)_x-R₂、-NH₂、-NHR₂、-N(R₂)₂、-NHC(O)R₂、-NHC(O)OR₂、-NR₃C(O)R₂，其中x為0、1或2；

環B為芳基，優選為C_6-10芳基，更優選為苯基；

n為環B上取代基Rb的數目，且n為0、1、2、3、4或5，優選為1或2，更優選為2；

n個Rb各自獨立地選自鹵素、-R₂、-CN、-COOH、-OH、-SH、-OR₂、-C(O)-R₂、-C(O)O-R₂、-OC(O)-R₂、-S(O)_x-R₂、-NH₂、-NHR₂、-N(R₂)₂、-NHC(O)R₂、-NHC(O)OR₂、-NR₃C(O)R₂，其中x為0、1或2；或者

兩個相鄰的Rb與其所連接的環B上的碳原子一起形成雜環基；所述雜環基任選地被一個或多個選自-R₂、-C(O)O-R₂、-C(O)-R₂的基團取代；

L為選自-CONR₁-或者-NR₁CO-的連接基團，其中R₁選自H原子、烷基、環烷基、羥基烷基、芳基、雜芳基或者雜環基，

各R₂、R₃獨立地選自烷基、烯基、炔基、環烷基、雜環基、芳基、雜芳基，且各R₂和R₃任選地被一個或多個選自鹵素、-OH、-R₄、-OR₄、-C(O)-R₄、-C(O)O-R₄、-OC(O)-R₄、-C(O)N(R₄)₂、-S(O)_x-R₄、-NH₂、-NHR₄、-N(R₄)₂、-NHC(O)R₄、-NHC(O)OR₄、-NR₅C(O)R₄的基團取代，其中x為0、1或2；

各R₄、R₅獨立地選自烷基、烯基、環烷基、雜環基、芳基、雜芳基，且各R₄、R₅任選地被一個或多個選自-OH、-CN、-NH₂、烷基、單(烷基)氨基、二(烷基)氨基、環烷基、雜環基、烷基雜環基、烷氧基、羥基烷基、烷氧基烷基、羥基烷氧基烷基、烷基羰基烷基、氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基羰基氨基烷基、環烷基烷基、雜環基烷基、芳烷基、烷基環烷基、環烷基羰基、烷氧基羰基、烷氧基羰基雜環基、(烷氧羰基)(烷基)氨基、(烷氧基烷基)(烷基)氨基、(烷基羰基)(烷基)氨基的基團取代。