[發明專利]前列癃閉通片的制備方法

有效

• 申請號: 201310174747.4
• 申請日: 2013-05-09
• 公開（公告）號: CN103230458A
• 公開（公告）日: 2013-08-07
• 發明（設計）人: 張瓊光;曹繼剛;丁英平;熊富良;黃志軍;朱立彬;宗震
• 申請（專利權）人: 武漢市健恒藥業有限公司;武漢健民藥業集團股份有限公司
• 主分類號: A61K36/752
• 分類號: A61K36/752;A61K9/30;A61P7/10;A61P13/00;A61P13/08;A61K35/64
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技術領域

本發明涉及中藥的制備方法，具體是前列癃閉通片的制備方法。

背景技術

前列癃閉通膠囊收載于國家中成藥標準匯編，標準號為WS-10251(ZD-0251)-2002，該藥由黃芪、土鱉蟲、冬葵果等十一味中藥材制成，具有益氣溫陽，活血利水的功效，用于腎虛血瘀所致癃閉，癥見尿頻，排尿延緩、費力，尿后余瀝，腰膝酸軟；前列腺增生見上述證候者。申請號為200510031665.x的中國發明專利申請公開了前列癃閉通片及其制備方法，國家中成藥標準和發明專利公開說明書中的制備方法都是將黃芪、土鱉蟲、冬葵果等十一味藥材加水煎煮提取，沒有對提取液進行精制的步驟，造成本品的服用劑量較大(膠囊劑為每粒0.43g，每次4粒)，生產成本較高。

發明內容

本發明的目的是對前列癃閉通膠囊的制備方法進行改進，克服現有技術中本品的服用劑量大，生產成本高等缺陷。

為了實現上述目的，本發明在原劑型制法的基礎上，進行了以下改進：

對水提煎煮工藝后增加了醇沉精制的步驟，除去了浸膏中的部分無效物質，富集了有效物質，從而減少了服用劑量。醇沉法是中藥提取分離中的一種常用方法，主要用于除去中藥提取物中的多糖、鞣質、蛋白質等成份，但是，由于中藥的作用機理和成分非常復雜，有效和無效成分之間并沒有明顯的界限，本領域技術人員也不可能通過常規的技術手段分析出中藥中究竟哪些是有效成分，哪些是無效成分，例如多糖、鞣質、蛋白質在某些中藥中是無效成分，但是在另一些中藥中可能是能直接發揮藥效作用的目標提取成份，因此，醇沉精制方法一定要根據具體的品種謹慎采用，否則將會降低藥物的療效。

影響醇沉效果的參數主要是乙醇濃度、醇沉時間、浸膏的相對密度等。如果醇沉參數選擇不當，也會部分除去提取物中的其它有效成份如黃酮類、甙類等，從而降低藥物療效。這些參數的獲得不僅需要長期的生產實踐經驗，還需要查閱大量文獻，選擇合適的評價指標，綜合應用單因素試驗法、多因素、多水平正交試驗法，利用高效液相色譜法等先進的檢測分析方法，對研究數據進行正確合理的數理學統計分析，還需要利用藥效學、毒理學試驗方法及臨床試驗對結果進行驗證，因此不是通過有限次數的試驗得到的。本發明確定的醇沉參數不僅能最大程度地去除無效成份，還能最大程度的保留有效成份，因此療效最好。

綜上所述，本發明的醇沉工藝不是簡單的方法轉用，它具有突出的實質性特點和顯著的進步，具備專利法第22條第三款規定的創造性。

本發明確定的醇沉參數是：浸膏相對密度(相對于水的密度)為1.12～1.24(50～60℃測)，乙醇的重量百分含量為30～50％，靜置時間為12～24小時。

本發明優選的醇沉參數是：浸膏相對密度為1.18(50～60℃測)，乙醇的重量百分含量為40％，靜置時間為12小時。

在確定醇沉工藝的基礎上，本發明的前列癃閉通片的制備方法是：

黃芪300份、土鱉蟲100份、冬葵果100份、桃仁120份、桂枝100份、淫羊藿150份、柴胡60份、茯苓300份、虎杖150份、枳殼100份、川牛膝150份，

以上十一味，第一次按重量加8倍量水煎煮3小時，第二、三次各按重量加6倍量水煎煮，每次2小時，濾過，合并三次煎液，濃縮至50～60℃時稠膏相對密度為1.12～1.24，然后加入乙醇，使乙醇的重量百分含量達30～50％，靜置12～24小時，取上清液回收乙醇并濃縮至50～60℃時稠膏相對密度為1.30～1.35，備用，將淀粉10～30g、微晶纖維素60～100g作為底料置一步制粒機底部，噴入稠膏制粒，將制好的顆粒按重量加0.3～1％的硬脂酸鎂，混勻，壓制成600～1000片，包薄膜衣，即得。

優選的制備方法是：

以上十一味，第一次按重量加8倍量水煎煮3小時，第二、三次各按重量加6倍量水煎煮，每次2小時，濾過，合并三次煎液，濃縮至50～60℃時稠膏相對密度為1.18，然后加入乙醇，使乙醇的重量百分含量達40％，靜置12小時，取上清液回收乙醇并濃縮至50～60℃時稠膏相對密度為1.33，備用，將淀粉20g、微晶纖維素80g作為底料置一步制粒機底部，噴入稠膏制粒，將制好的顆粒按重量加0.5％的硬脂酸鎂，混勻，壓制成750片，包薄膜衣，即得。