[發(fā)明專利]桑枝生物堿有效部位在制備降血糖藥物中的應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310169494.1
• 申請日: 2006-08-21
• 公開（公告）號: CN103284999A
• 公開（公告）日: 2013-09-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉玉玲;申竹芳;汪仁蕓;孫素娟;夏學(xué)軍;金篤嘉;劉泉
• 申請（專利權(quán)）人: 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所
• 主分類號: A61K31/45
• 分類號: A61K31/45;A61K31/4015;A61K31/706;A61K31/7056;A61P3/10
• 代理公司: 北京三高永信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11138
• 代理人: 何文彬

1.一種具有降血糖活性的生物堿有效部位，其特征在于，該有效部位是從桑枝中提取、分離和精制后得到的淡黃色或淺棕色粉末，有效部位中的活性成分為一組多羥基生物堿組合物，總生物堿含量占提取物的重量百分比在50%以上。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的生物堿有效部位，其特征在于，所述的多羥基生物堿組合物由1-deoxynojirimycin(1)和N-methly-1-deoxynojirimycin(2)、fagomine(3)、3-epi-fagomine(4)、1,4-dideoxy-1,4-imino-D-arabinitol(5)、1,4-dideoxy-1,4-imino-D-ribitol(6)、calysteginB₂(7)、calysteginC₁(8)、2-O-(α-D-galactopyranosyl)-1-deoxynojirimycin(9)、6-O-(β-D-glucopyranosyl)-1-deoxynojirimycin(17)、1,4-dideoxy-1,4-imino-(2-O-β-D-glucopyranosyl)-D-arabinitol(18)中的至少一種組成，其中，1-deoxynojirimycin的重量百分比不得低于總生物堿的30%。

3.根據(jù)權(quán)利要求2的生物堿有效部位，其特征在于，所述的多羥基生物堿組合物中1-deoxynojirimycin的重量百分比不得低于總生物堿的40%。

4.一種具有降血糖活性的藥物組合物，其特征在于，含有有效劑量的權(quán)利要求1－3的生物堿有效部位和藥劑學(xué)上允許的賦形劑。

5.根據(jù)權(quán)利要求4的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物為普通片、分散片、口嚼片、膠囊、顆粒劑、沖劑、滴丸或口服液。

6.根據(jù)權(quán)利要求5的藥物組合物，其特征在于，其中生物堿有效部位按有效部位提取物計(jì)為25-400mg／片。

7.根據(jù)權(quán)利要求6的藥物組合物，其特征在于，其中生物堿有效部位按有效部位提取物計(jì)為50-200mg／片。

8.根據(jù)權(quán)利要求7的藥物組合物，其特征在于，其中生物堿有效部位按有效部位提取物計(jì)為100-200mg／片。

9.制備權(quán)利要求1－3的生物堿有效部位的方法，其特征在于，該方法包括將桑枝藥材粉碎，加入水和/或醇提取，經(jīng)酒沉或絮凝除雜，再經(jīng)離子交換樹脂分離和精制，收集液采用減壓濃縮或噴霧干燥，或者采用冷凍干燥方法去除溶劑。