[發明專利]吖啶衍生物及其制備方法和用途

無效

• 申請號: 201310169132.2
• 申請日: 2013-05-09
• 公開（公告）號: CN103254130A
• 公開（公告）日: 2013-08-21
• 發明（設計）人: 蔣宇揚;郎許亮;高春梅;孫欽生
• 申請（專利權）人: 清華大學深圳研究生院
• 主分類號: C07D219/10
• 分類號: C07D219/10;C07D219/06;A61K31/473;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京清亦華知識產權代理事務所(普通合伙) 11201
• 代理人: 李志東

1.式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽、酯及溶劑合物，

其中，Z為NHCH₂、NHCH₂CH₂、NHCH₂CH₂CH₂或OCH₂。

2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，

當Z為NHCH₂時，R₁、R₂、R₃、R₄和R₅均選自下述基團中的任意一種：H、F、Br、COOH、CH₃、NO₂、NHCOCH₃和CF₃；

當Z為NHCH₂CH₂、NHCH₂CH₂CH₂或OCH₂時，R₁、R₂、R₃、R₄和R₅均選自下述基團中的任意一種：H、OH、OCH₃、OC₂H₅、F、Cl、Br、CH₃、CF₃、OCF₃、NH₂、NO₂、COOH和NHCOCH₃。

3.一種制備式I所示化合物的方法，其特征在于，包括以下步驟：

1）將式II所示化合物與式III所示化合物接觸，生成式IV所示化合物；

2）將式IV所示化合物與無水三氯氧磷接觸，生成式V所示化合物；以及

3）將式V所示化合物與式VI所示化合物接觸，生成式I所示化合物，

其中，式VI所示化合物為胺類化合物或芐醇類化合物，

4.根據權利要求3所述的方法，其特征在于，在步驟1）中，以銅為催化劑、碳酸鉀作為堿，在130-135攝氏度下，將式II所示化合物與式III所示化合物于無水二甲基甲酰胺中進行接觸，

任選地，在步驟1）中，式II所示化合物與式III所示化合物的摩爾比為1.5:1，接觸時間為11-13小時，

任選地，在步驟2）中，將式IV所示化合物與無水三氯氧磷接觸進一步包括：

將式IV所示化合物與無水三氯氧磷混合，并進行加熱回流，

任選地，在步驟2）中，于135-140攝氏度下進行所述加熱回流3-4小時。