[發明專利]布魯頓氏酪氨酸激酶抑制劑

無效

• 申請號: 201310167346.6
• 申請日: 2008-03-27
• 公開（公告）號: CN103319488A
• 公開（公告）日: 2013-09-25
• 發明（設計）人: 李·霍尼格伯格;埃里克·弗納;約瑟夫·J·布賈;戴維·勞里;陳偉
• 申請（專利權）人: 環狀藥物公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C07D471/04;A61K31/519;A61K31/437
• 代理公司: 北京律盟知識產權代理有限責任公司 11287
• 代理人: 劉國偉

1.一種式B2-B6的化合物，或其醫藥上可接受的鹽：

其中：

Y是亞烷基或經取代的亞烷基，或4元、5元、或6元亞環烷基環；

各R_a獨立是H、鹵素、-CF₃、-CN、-NO₂、OH、NH₂、-L_a-(經取代或未經取代的烷基)、-L_a-(經取代或未經取代的烯基)、-L_a-(經取代或未經取代的雜芳基)或-L_a-(經取代或未經取代的芳基)，其中L_a是鍵、O、S、-S(＝O)、-S(＝O)₂、NH、C(O)、CH₂、-NHC(O)O、-NHC(O)或-C(O)NH；

G是或

R₂選自H、低碳數烷基及經取代的低碳數烷基；

R₆、R₇及R₇獨立地選自H、低碳數烷基或經取代的低碳數烷基、低碳數雜烷基或經取代的低碳數雜烷基、經取代或未經取代的低碳數環烷基、及經取代或未經取代的低碳數雜環烷基；

R₁₂是H或低碳數烷基；或

Y、R₁₂以及連接它們的氮原子形成4元、5元或6元含氮雜環狀環。

2.如權利要求1所述的化合物，其中各R_a獨立是H、鹵素、-CF₃、OH、-L_a-(經取代或未經取代的烷基)、-L_a-(經取代或未經取代的烯基)、-L_a-(經取代或未經取代的雜芳基)或-L_a-(經取代或未經取代的芳基)，其中L_a是鍵、O、-NHC(O)、或-C(O)NH。

3.如權利要求2所述的化合物，其中各R_a獨立是H、鹵素、-CF₃、OH、-L_a-(經取代或未經取代的烷基)或-L_a-(經取代或未經取代的雜芳基)，其中L_a是鍵、O、-NHC(O)、或-C(O)NH。

4.如權利要求3所述的化合物，其中Y、R₁₂以及連接它們的氮原子形成4元、5元或6元含氮雜環狀環。

5.如權利要求4所述的化合物，其中，

G是

6.如權利要求5所述的化合物，其具有如下結構：

其中R_a是-L_a-(經取代或未經取代的雜芳基)，以及L_a是-C(O)NH。

7.如權利要求6所述的化合物，其中所述雜芳基選自如下構成的群組：吡啶基、嘧啶基、嗒嗪基、三嗪基、噻唑基、噁唑基、異噁唑基、吡唑基、噻二唑基和異噻唑基。

8.如權利要求7所述的化合物，其中雜芳基是吡啶基、嘧啶基或噻唑基。

9.如權利要求8所述的化合物，其中：R₆及R₈是H；以及R₇選自低碳數烷基或經取代的低碳數烷基、低碳數雜烷基或經取代的低碳數雜烷基、經取代或未經取代的低碳數環烷基、及經取代或未經取代的低碳數雜環烷基。

10.如權利要求9所述的化合物，其中R₇是經取代的低碳數烷基。

11.如權利要求10所述的化合物，其中低碳數烷基經二取代的氨基取代。