[發(fā)明專利]一種鹽酸頭孢替安化合物、其制備方法及其藥物組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310167047.2
• 申請日: 2013-05-08
• 公開（公告）號: CN103232477A
• 公開（公告）日: 2013-08-07
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 閆曉曄;梁宏平
• 申請（專利權(quán)）人: 四川省惠達(dá)藥業(yè)有限公司
• 主分類號: C07D501/36
• 分類號: C07D501/36;C07D501/12;A61K31/546;A61P31/04
• 代理公司: 北京元中知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11223
• 代理人: 王明霞

1.一種鹽酸頭孢替安化合物，其特征在于，所述鹽酸頭孢替安化合物的結(jié)構(gòu)式為：

所述鹽酸頭孢替安化合物使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射譜圖如圖1所示。

2.一種權(quán)利要求1所述的鹽酸頭孢替安化合物的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括：將鹽酸頭孢替安原料藥溶于60-70℃的二甲亞砜中，制成飽和溶液，保溫并攪拌20-30分鐘，緩慢加入60-70℃的水，水的體積用量為二甲亞砜體積的1/10～1/12，繼續(xù)保溫攪拌20-30分鐘，將溶液進(jìn)行磁處理，處理完的溶液中加入活性碳脫色，過濾，得到澄清溶液，向澄清溶液中滴加丙酮，降溫至0-5℃，過濾，得到濾餅，洗滌濾餅，再減壓干燥2～4h，即得淡黃色微晶粉末。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述丙酮的體積與二甲亞砜的體積比為3-5：1。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述的磁處理為：將溶液以5～10m/s的速度流動通過0.5T的直流磁場，磁場方向與溶液流動方向垂直。

5.一種含有權(quán)利要求1所述的鹽酸頭孢替安的藥物組合物。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為無菌粉針劑或凍干粉針劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述無菌粉針劑包括鹽酸頭孢替安和碳酸鈉，所述鹽酸頭孢替安和碳酸鈉的重量比為1：0.2～0.4。

8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述凍干粉針劑包括鹽酸頭孢替安和甘露醇，所述鹽酸頭孢替安和甘露醇的重量比為1：0.8-1.2。

9.一種權(quán)利要求5所述的組合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

（1）將鹽酸頭孢替安原料藥溶于60-70℃的二甲亞砜中，制成飽和溶液，保溫并攪拌20-30分鐘，緩慢加入60-70℃的水，水的體積用量為二甲亞砜體積的1/10～1/12，繼續(xù)保溫攪拌20-30分鐘，將溶液進(jìn)行磁處理，處理完的溶液中加入活性碳脫色，過濾，得到澄清溶液，向澄清溶液中滴加丙酮，降溫至0-5℃，過濾，得到濾餅，洗滌濾餅，再減壓干燥2～4h，即得淡黃色微晶粉末；

（2）將步驟（1）得到的淡黃色微晶粉末與藥學(xué)上可接受的載體制成藥物組合物。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（2）中，將淡黃色微晶粉末與藥學(xué)上可接受的載體通過無菌分裝制成無菌粉針劑，或者將淡黃色微晶粉末與藥學(xué)上可接受的載體通過冷凍干燥制成凍干粉針劑。