[發明專利]一種氨曲南化合物、其制備方法及其藥物組合物

有效

• 申請號: 201310166872.0
• 申請日: 2013-05-08
• 公開（公告）號: CN103232449A
• 公開（公告）日: 2013-08-07
• 發明（設計）人: 閆曉曄;梁宏平
• 申請（專利權）人: 四川省惠達藥業有限公司
• 主分類號: C07D417/12
• 分類號: C07D417/12;A61K31/427
• 代理公司: 北京元中知識產權代理有限責任公司 11223
• 代理人: 王明霞

1.一種氨曲南化合物，其特征在于，所述氨曲南化合物的結構式為：

所述氨曲南化合物使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射譜圖如圖1所示。

2.一種權利要求1所述的氨曲南化合物的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括：將氨曲南原料藥完全溶解于二甲亞砜/丙酮的混合溶劑中，所述二甲亞砜與丙酮的體積比為5-7：1，用三乙胺或乙酸調節藥液pH值至4.0-5.0，再加入活性炭，攪拌吸附，過濾脫碳除菌，得到澄清溶液，將澄清溶液移入壓力容器中，并在壓力容器內的壓強為1Mpa、壓力容器內澄清溶液的溫度為65-75℃的條件下，緩慢加入乙醇并攪拌，產生白色沉淀，過濾，洗滌，減壓干燥，即得白色微晶粉末。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的氨曲南原料藥的用量為每1g氨曲南原料藥溶于3-5ml混和溶劑中。

4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的乙醇與混和溶劑的體積比為5-8：1。

5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，滴加乙醇時的攪拌速率為27～28rpm。

6.一種含有權利要求1所述的氨曲南的藥物組合物。

7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為無菌粉針劑和凍干粉針劑。

8.根據權利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述無菌粉針劑包括氨曲南和精氨酸，所述氨曲南與精氨酸的質量比為1：0.5-1.2。

9.根據權利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述凍干粉針劑包括氨曲南和精氨酸，所述氨曲南和精氨酸的質量比為1：0.8～1.2。

10.一種權利要求6所述的組合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

（1）將氨曲南原料藥完全溶解于二甲亞砜/丙酮的混合溶劑中，所述二甲亞砜與丙酮的體積比為5-7：1，用三乙胺或乙酸調節藥液pH值至4.0-5.0，再加入活性炭，攪拌吸附，過濾脫碳除菌，得到澄清溶液，將澄清溶液移入壓力容器中，并在壓力容器內的壓強為1Mpa、壓力容器內澄清溶液的溫度為65-75℃的條件下，緩慢加入乙醇并攪拌，產生白色沉淀，過濾，洗滌，減壓干燥，即得白色微晶粉末；

（2）將步驟（1）得到的白色微晶粉末與藥學上可接受的載體制成藥物組合物。

11.根據權利要求10所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（2）中，將白色微晶粉末與藥學上可接受的載體通過無菌分裝制成無菌粉針劑，或者將白色微晶粉末與藥學上可接受的載體通過冷凍干燥制成凍干粉針劑。