[發明專利]一種恩諾沙星包合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201310166404.3
• 申請日: 2013-05-08
• 公開（公告）號: CN103239497A
• 公開（公告）日: 2013-08-14
• 發明（設計）人: 賈海芳;舒文林;江潤蓓;晏永新;方學鋒;張坤;蔡美萍
• 申請（專利權）人: 江西新世紀民星動物保健品有限公司
• 主分類號: A61K36/48
• 分類號: A61K36/48;A61K47/38;A61K47/10;A61K47/40;A61K47/42;A61P31/04;A61K31/496
• 代理公司: 江西省專利事務所 36100
• 代理人: 楊志宇

1.恩諾沙星包合物，其特征在于：它是由下述重量配比的原料制成的藥劑：恩諾沙星10-15份、羥丙基-β-環糊精30-45份、0.1mol/L氫氧化鈉8-12份；

制備方法如下：將恩諾沙星和羥丙基-β-環糊精按照1:1摩爾比稱量，首先將恩諾沙星用0．1mol／L氫氧化鈉溶解；另將余下的羥丙基-β-環糊精加入40℃的蒸餾水中制成飽和溶液，在磁力電動攪拌下，將恩諾沙星溶液加入到羥丙基-β-環糊精飽和溶液中，恒溫攪拌30min停止加熱，繼續攪拌至室溫，得白色混懸液，置冰箱中冷藏24h后，抽濾，用恩諾沙星質量6-12倍的氯仿洗滌3次，60℃干燥即得。

2.恩諾沙星包合物，其特征在于：它是由下述重量配比的原料制成的藥劑：恩諾沙星10-15份、葫蘆巴8-12份、羥丙基甲基纖維素5-8份、甘露醇2-4份、羥丙基-β-環糊精30-45份、聚乙二醇3-5份、丙二醇1-3份、明膠8-12份、丙酮3-5份。

3.根據權利要求2所述的恩諾沙星包合物，其特征在于：它是由下述重量配比的原料制成的藥劑：恩諾沙星12份、葫蘆巴11份、羥丙基甲基纖維素6份、甘露醇3份、羥丙基-β-環糊精37份、聚乙二醇4份、丙二醇2份、明膠10份、丙酮4份。

4.根據權利要求2所述的恩諾沙星包合物，其特征在于：制備方法是：

葫蘆巴的提取：取葫蘆巴粉碎至100目，加葫蘆巴質量10-15倍的蒸餾水，于60-80℃加熱浸提2-4h，過濾后收集濾液，減壓蒸餾濾液為原體積的1/5，即得葫蘆巴提取液備用；

初級復合物的制備：將羥丙基甲基纖維素、甘露醇、葫蘆巴提取液充分混勻，添加蒸餾水制成混合飽和溶液備用；將恩諾沙星溶于恩諾沙星質量20-30倍的1mol/L的NaOH溶液中，并與混合飽和溶液充分混合，超聲處理1h，即得初級復合物備用；

中級復合物的制備：將羥丙基-β-環糊精加入40℃的蒸餾水中制成飽和溶液，在磁力電動攪拌下，將初級復合物加入到羥丙基-β-環糊精飽和溶液中，恒溫攪拌30min停止加熱，繼續攪拌至室溫，得白色混懸液，進行冷凍保存24小時，抽濾，于60℃干燥得中級復合物備用；

成品的制備：于明膠中添加明膠質量40-60倍的蒸餾水，制成明膠溶液備用，將中級復合物、聚乙二醇、丙二醇與該明膠溶液混合成乳濁液；在45℃-55℃下，調節pH值至3.2-3.5，加入丙酮，使乳濁液凝聚，再加入2-4份甲醛，調節pH值至8.0，在4-6℃下固化，以100-200份蒸餾水洗去甲醛，再真空干燥即得成品。

5.根據權利要求3所述的恩諾沙星包合物，其特征在于：制備方法是：

葫蘆巴的提?。喝『J巴粉碎至100目，加葫蘆巴質量13倍的蒸餾水，于68℃加熱浸提3h，過濾后收集濾液，減壓蒸餾濾液為原體積的1/5，即得葫蘆巴提取液備用；

初級復合物的制備：將羥丙基甲基纖維素、甘露醇、葫蘆巴提取液充分混勻，添加蒸餾水制成混合飽和溶液備用；將恩諾沙星溶于恩諾沙星質量25倍的1mol/L的NaOH溶液中，并與混合飽和溶液充分混合，超聲處理1h，即得初級復合物備用；

中級復合物的制備：將羥丙基-β-環糊精加入40℃的蒸餾水中制成飽和溶液，在磁力電動攪拌下，將初級復合物加入到羥丙基-β-環糊精飽和溶液中，恒溫攪拌30min停止加熱，繼續攪拌至室溫，得白色混懸液，進行冷凍保存24小時，抽濾，于60℃干燥得中級復合物備用；

成品的制備：于明膠中添加明膠質量52倍的蒸餾水，制成明膠溶液備用，將中級復合物、聚乙二醇、丙二醇與該明膠溶液混合成乳濁液；在50℃下，調節pH值至3.3，加入丙酮，使乳濁液凝聚，再加入3份甲醛，調節pH值至8.0，在5℃下固化，以165份蒸餾水洗去甲醛，再真空干燥即得成品。