[發(fā)明專利]一種木栓烷型三萜類化合物及其制備方法和應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310165096.2
• 申請日: 2013-05-07
• 公開（公告）號: CN103242419A
• 公開（公告）日: 2013-08-14
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 朱全紅;戴嬌嬌;陶華明
• 申請（專利權(quán)）人: 南方醫(yī)科大學
• 主分類號: C07J71/00
• 分類號: C07J71/00;A61K31/585;A61P31/20
• 代理公司: 廣州市天河廬陽專利事務所 44244
• 代理人: 胡濟元

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及含氧雜環(huán)化合物，具體涉及3,4-裂環(huán)木栓烷型三萜類化合物。

背景技術(shù)

裂環(huán)木栓烷類化合物在自然界分布極少，1968年從紅厚殼屬植物Calophyllum?apetalum的葉子中分離得到了第一個3,4位斷裂并成內(nèi)酯的裂環(huán)木栓烷類化合物apetalactone（Govindachari?TR,Prakash?D,Viswanathan?N.Apetalactone,a?New?Triterpene?Lactone?from?Calophyllum?Species.J?Chem?Soc(C),1968,1323-1324）。隨后從同屬植物Calophyllum?tomentosum、Calophyllum?moonii中也分離得到了該化合物（Dharmaratne?HRW,Sotheeswaran?S,Balasubramaniam?S.Triterpenes?and?Neoflavonoids?of?Calophyllum?Lankaensis?and?Calophyllum?Thwaitesii.Phytochemistry,1984,23(11):2601-2603;Bandara?BMR,Dharmaratne?HRW,Sotheeswaran?S,Balasubramaniam?S.Phytochemistry,1986,25(2):425-428）。1975年另一個裂環(huán)木栓烷類化合物lithocarpic?lactone從Lithocarpus?zitchioides和Lithocarpus?irwinii的葉子中分離得到（Hui?WH,Li?MM,Lee?YC.Structure?of?Lithocarpic?Lactone,a?New?Triterpenoid?from?Two?Lithocarpus?Species?of?Hong?Kong.J?Chem?Soc(Perkin?I),1975:617-619）。2009年從Itoa?orientalis的樹皮和細枝中分離得到了又一個新的裂環(huán)木栓烷類化合物Itoaic?acid，并發(fā)現(xiàn)該化合物對COX-2具有較好的抑制活性（Chai?XY,Xu?ZR,Bai?CC,Zhou?FR,Tu?PF.A?New?Seco-friedelolactone?Acid?from?the?Bark?and?Twigs?of?Itoa?orientalis.Fitoterapia,2009,80:408-410）。最近有研究小組對Calophyllum?flavoramulu進行了活性指導下的分離，從中也分離出apetalactone，并對其抑制AGEs的活性進行了評價（Ferchichi?L,Derbre?S,Mahmood?K,Toure?K,Guilet?D,Litaudon?M,Awang?K,Hadi?AHA,Ray?AML,Richomme?P.Bioguided?Fractionation?and?Isolation?of?Natural?Inhibitors?of?Advanced?Glycation?End-products(AGEs)from?Calophyllum?flavoramulu.Phytochemistry,2012,78:98-106）。綜上所述，目前有關(guān)裂環(huán)木栓烷類化合物生物活性的報道極少，僅有關(guān)于該類化合物抑制COX-2及AGEs活性的研究報道。

蔓莖堇菜（Viola?diffusa?Ging）為堇菜科（Violaceae）堇菜屬(Viola)一年生或多年生草本植物，又名七星蓮、匍伏堇等，分布于長江以南各省、區(qū)及陜西、甘肅，福建各地常見。多生于田野路邊，曠地或山坡路旁，也見于疏林地濕潤處。全草入藥，有清熱解毒，散瘀消腫，去腐生肌，清肺止咳之效，鮮品搗爛外敷或干品研粉調(diào)濕外敷（《福建植物志》（第四卷）。福州：福建科學技術(shù)出版社，1990年）。微苦，涼；具有清熱解毒之功效。主治肝炎、胸膜炎、結(jié)合膜炎、毒蛇咬傷、疔、癰。（《福建藥物志》（第二卷.修訂本）。福州：福建科學技術(shù)出版社，1994年）。