[發明專利]一種餓螞蟥提取物及其化學組份的制備方法和應用

無效

• 申請號: 201310161905.2
• 申請日: 2013-05-06
• 公開（公告）號: CN103263459A
• 公開（公告）日: 2013-08-28
• 發明（設計）人: 鐘振國;董明姣;杜正彩
• 申請（專利權）人: 廣西中醫藥大學
• 主分類號: A61K36/48
• 分類號: A61K36/48;A61P31/20;A61P1/16
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬藥物領域，涉及一種中草藥的提取物及其化學組份，具體地說是一種餓螞蟥的提取物及其化學組份，同時還涉及餓螞蟥的提取物及其化學組份的制備方法和應用。?

背景技術

乙型肝炎病毒(hepatitis?B?virus，HBV)是一種具有獨特結構的嗜肝病毒，它感染肝細胞后，病毒及其抗原不僅會引起細胞毒細胞(CTL)的免疫殺傷而導致肝損害，而且會改變肝細胞膜的抗原決定簇，從而引起自身免疫反應，最終導致慢性肝炎、肝硬化及肝癌。?

據報道，全世界大約有4億人感染了乙型肝炎病毒，尤其是我國，乙型病毒性肝炎患者和攜帶者人數逐年攀升，每年因乙肝相關性疾病死亡的人數超過100萬，乙型肝炎位居全球疾病死因的第7位。從上個世紀60年代乙肝病毒被發現至今的將近五十年中，人類還未尋找到抗HBV的特效藥物。目前的研究發現，持續的病毒存在是乙型肝炎病變進展的主要原因，因此，抗病毒治療的目的是持續抑制病毒的復制，主要包括細胞因子治療、免疫調節治療、核苷類似物治療、聯合治療、中醫中草藥治療、導向治療和基因治療等，在臨床上應用最廣泛的是干擾素、拉米夫定、胸腺素及其聯合治療。?

中醫藥是我國傳統文化中的的瑰寶，我國又有著豐富的動植物資源。1999年的全國普查表明，我國中草藥的品種達12807種，其中植物藥11146種，動物藥1581種，礦物藥80種，居世界之首，是有待進一步開發的重要資源。另?外，現階段由于我國中草藥制劑的飛速發展，中草藥在治療乙肝上的顯著特點，引來人們越來越多的關注。中草藥治療乙肝的作用機制有：抑制和清除HBV；調節機體免疫功能；抗肝纖維化；保肝護肝作用等。因此，針對臨床上所使用的一線抗HBV藥物長時間使用出現的毒副作用、耐藥、價格昂貴等缺點，從天然藥物和傳統中草藥中篩選高效低毒、結構新穎、多作用靶點的新一代抗HBV藥物或先導化合物是尋找特異性強的有效藥物的捷徑。?

餓螞蝗是豆科山螞蝗屬植物餓螞蝗Desmodium?multiflorum?DC.的全草，味甘、苦，性涼，具有活血止痛、解毒消腫之功效，主治脘腹疼痛、小兒疳積、婦女干血癆、腰扭傷、創傷、尿道炎、腮腺炎、毒蛇咬傷等癥；廣西民間常用于消食止痛與疳積的治療。該屬植物主要含有黃酮類、生物堿類、酚類、三萜類及酸類化合物，具有抗氧化、消炎、抗菌、保肝等活性。在專利“一種餓螞蟥提取物及其制備方法和應用”(申請號：200910102986.2)中申明：餓螞蟥乙醇總提物、正丁醇萃取物都表現出對化學性肝損傷的護肝和防治肝損傷的特性。在專利“餓螞蝗提取物及其應用”(申請號：201010249501.5)中申明：餓螞蟥乙醇總提物、乙酸乙酯萃取物在防治高血脂及高血脂癥引起的脂肪肝病有較好的作用，可用于制備防治高血脂及高脂血癥引起的脂肪肝病的藥物。張前軍等在“餓螞蝗對四氯化碳致急性肝損傷小鼠保護作用研究”一文中報道：餓螞蝗葉總提取物、葉正丁醇部位、根莖正丁醇部位對四氯化碳致小鼠急性肝損傷具有較好保護作用。于海林在其學位論文“決明子藥理活性及餓螞蝗保肝活性研究”中報道：餓螞蝗對高血脂模型小鼠具有調血脂保肝和抗脂質過氧化及抗四氯化碳急性肝損傷作用。但在所有的中醫中草藥資料及現有報道中，尚未發現餓螞蟥或其提取物在抗乙型肝炎病毒HBV方面的報道申明或應用記載，也未發現餓螞蟥75％乙醇萃取物及其分離組分在抗肝損傷與保護肝臟方面的報道或應用。?

發明內容

本發明的目的在于提供一種餓螞蟥的提取物及其化學組份的制備方法及其在制備抗乙型肝炎病毒HBV等抗肝臟病毒藥物方面的應用。為了實現上述目的，本發明一種餓螞蝗提取物及其化學組份的制備方法和應用，其提取物是以中草藥餓螞蝗為原料，經乙醇浸提回收溶劑后得乙醇總提物A，乙醇總提物用水分散后依次分別用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、95％乙醇、75％乙醇萃取后，得到石油醚萃取物B，乙酸乙酯萃取物C，正丁醇萃取物D，95％乙醇萃取物E，75％乙醇萃取物F。隨后采用D101大孔樹脂對乙酸乙酯萃取物C，95％乙醇萃取物E，75％乙醇萃取物F進行柱分離，采用10％乙醇、30％乙醇、50％乙醇、70％乙醇、100％乙醇依次洗脫，其中乙酸乙酯萃取物C分離得到C1，C2，C3，C4四個組份；95％乙醇萃取物E分離得到E1，E2，E3，E4，E5五個組份；75％乙醇萃取物F分離得到F1，F2，F3，F4，F5五個組份，共計14個組份。這些提取物及組份都表現出抗乙型肝炎病毒HBV的特性，其中組份C4、E5、F3與F5作用較強。?

本發明一種餓螞蝗提取物的制備提取方法，按以下步驟制備：?