[發明專利]醋酸可的松的制備方法有效
| 申請號： | 201310156259.0 | 申請日： | 2013-04-28 |
| 公開（公告）號： | CN103232514A | 公開（公告）日： | 2013-08-07 |
| 發明（設計）人： | 趙云現;李超;余偉 | 申請（專利權）人： | 趙云現 |
| 主分類號： | C07J5/00 | 分類號： | C07J5/00 |
| 代理公司： | 石家莊國域專利商標事務所有限公司 13112 | 代理人： | 蘇艷肅 |
| 地址： | 071000 河*** | 國省代碼： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 醋酸 可的松 制備 方法 | ||
1.一種醋酸可的松的制備方法，其特征在于包括如下步驟：
①由原料11-羥基-16,17-環氧-4-烯-3,20-二酮氧化成16,17-環氧-4-烯-3,11,20-三酮；
②16,17-環氧-4-烯-3,11,20-三酮與氫溴酸反應開環，再脫溴得到17α-羥基-4-孕甾烯-3,11,20-三酮；
③17α-羥基-4-孕甾烯-3,11,20-三酮與溴、醋酸鉀等原料發生取代、置換反應制得醋酸可的松；
所述第③步包括以下步驟：
（a）在惰性氣體保護下，以醇類為溶劑，使17α-羥基-4-孕甾烯-3,11,20-三酮與四氫吡咯發生反應，制得中間體化合物A；
（b）在惰性氣體保護下，以醇類為溶劑，在催化劑甲基磺酸和原甲酸三乙酯存在下，使中間化合物A與溴素發生取代反應，生成物再與醋酸鉀發生置換反應制得21-乙酰氧基-17α-羥基-4-孕甾烯-3,11,20-三酮。
2.根據權利要求1所述的醋酸可的松的制備方法，其特征在于所述（a）步反應溫度為50-60℃。
3.根據權利要求1所述的醋酸可的松的制備方法，其特征在于所述（b）步中，取代反應的反應溫度為室溫。
4.根據權利要求1所述的醋酸可的松的制備方法，其特征在于所述17α-羥基-4-孕甾烯-3,11,20-三酮與四氫吡咯的摩爾比為1:?1~2。
5.根據權利要求1所述的醋酸可的松的制備方法，其特征在于所述原甲酸三乙酯與17α-羥基-4-孕甾烯-3,11,20-三酮的摩爾比為?0.03~0.10∶1。
6.根據權利要求5所述的醋酸可的松的制備方法，其特征在于，所述甲基磺酸與原甲酸三乙酯摩爾比為10~40:1。
7.根據權利要求6所述的醋酸可的松的制備方法，其特征在于，所述甲基磺酸與原甲酸三乙酯摩爾比為11.3~37.5:1。
8.根據權利要求1所述的醋酸可的松的制備方法，其特征在于所述溴素與17α-羥基-4-孕甾烯-3,11,20-三酮摩爾比為1~3:1。
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