[發明專利]紅豆杉微粉化顆粒、使用其獲得的用于保健洗浴的組合物及制備方法

有效

• 申請號: 201310154597.0
• 申請日: 2013-04-28
• 公開（公告）號: CN103202865A
• 公開（公告）日: 2013-07-17
• 發明（設計）人: 朱乃根
• 申請（專利權）人: 朱乃根
• 主分類號: A61K36/13
• 分類號: A61K36/13;A61K9/14;A61K36/481;A61P17/04;A61P39/00;A61P25/20;A61P3/10;A61P17/00;A61P13/12;A61K125/00;A61K135/00
• 代理公司: 北京卓恒知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 11394
• 代理人: 唐曙暉;劉明芳

技術領域

本發明涉及紅豆杉微粉化顆粒、用于保健洗浴的含有該微粉化顆粒的組合物、保健洗液及其制備方法。本發明的微粉化顆粒不僅極大地提髙珍稀紅豆杉莖皮及其根有效成分的溶出度，極大地提髙紅豆杉莖皮和根的利用率，也減少粉碎中的粘結、堵塞現象，還可顯著提高微粉化藥物的粉碎效率。

背景技術

紅豆杉的基源是紅豆杉科(Taxaceae)，紅豆杉屬植物紅豆杉。中國現有4個種類和1個變種，即中國紅豆杉（Taxus?chinensis（Pilger）Rehd.）、東北紅豆杉、云南紅豆杉（T.YUENNAN?ENSIS?CHENG?ET?L.K.FU）、西藏紅豆杉（T.WALL?ICHIANA?IUCC）和南方紅豆杉（T.CHINENSIS?VAR?MAIREI（LEMEE?ET?L‘EVL）CHENG?ET?L.K.FU）（變種），廣泛分布在我國甘肅南部、陜西南部、湖北西部、四川等地。紅豆杉亦可人工栽種，全國大部分地區均可以栽種，現在四川、廣西、山東、福建等地有廣泛栽培。

紅豆杉是第四紀冰川時期孑遺植物，世界珍稀瀕危物種，紅豆杉資源應加保護，聯合國也明令禁止采伐。它喜陰濕環境、溫暖濕潤的氣候，不但具有耐旱抗寒、抗病蟲害，較強的萌芽能力，生長緩慢，壽命長等特點，而且具有極高的開發利用價值。從紅豆杉樹皮和枝葉中提取的紫杉醇，是國際上公認的防癌抗癌的藥劑；紫杉醇用于治療晚期乳腺癌、肺癌、卵巢癌及頭頸部癌、軟組織癌和消化道癌。紅豆杉枝葉用于治療白血病、腎炎、糖尿病以及多囊性腎病。它還具有利尿消腫、治療腎臟病、糖尿病、腎炎浮腫、小便不利、淋病等功效。通過研究還發現：根是除樹皮外紫杉醇含量最高的器官。

國內超微粉碎是20世紀80年代迅速發展起來的一項高新技術，是指利用機械或流體動力的途徑將原材料加工成微米粉甚至是納米粉。至90年代后期，在中藥領域,超微粉碎技術也逐步開拓先進粉碎技術與傳統中藥的結合，改善了中藥粉末的品質，提高了中藥的利用率,增加了成分的溶出度等等，展現了廣闊的應用前景。國內已對許多單味中藥，如冬蟲夏草、靈芝孢子、花粉、羚羊角、黃連、三七、天麻、鹿茸、珍珠、紅參、西洋參、甘草、當歸、丹參、紫河車、桑葉、知母、葛根、枳殼、魚腥草、水蛭等進行了超微粉碎研究。由于超微粉體的比表面積較大，提高了中藥的溶出度和生物利用率;增強了中藥的藥效；可減少劑量，節省原料，提高效率，降低成本。

藥物微粉化有多種方法，其中包括氣流粉碎法、球磨法、超聲法、噴霧干燥法、超臨界流體技術等。微粉在制備、貯存過程中具有強烈的團聚傾向，因為粒間存在范德華力、液橋力、靜電力等。一些藥物微粉化方法通過加入液體介質(如水，乙醇等)來溶解或分散藥物，以降低或消除藥物粉末的靜電作用、范德華力或藥物顆粒相互撞擊時產生的粘結現象。然而，這種濕法制備的微粉化藥物通常需要用噴霧干燥、真空干燥或微波干燥等方式將液體介質除去，才能得到固體藥物。然而，這個過程存在著藥物不穩定、藥物粒度不易控制、藥物粒子再聚結、藥物晶形轉變、有機溶劑殘留、放大生產困難、能耗大和效率低、生產成本增加、甚至存在安全隱患等缺點。尤其是還需要脫去所加入的液體介質，故導致操作時間長且復雜。因此，不加入任何液體介質，對固體藥物粉末直接進行微粉化是一種簡單快速的方法。然而，很多藥物固體粉末直接粉碎也存在問題，比如：用氣流粉碎法直接粉碎會存在聚結、堵塞腔道、效率低等缺點；而用球磨法直接粉碎會存在粘連、結餅、效果差等缺點。這些缺點都會導致藥物微粉化工藝不能規模化和工業化，甚至在實驗室都無法進行。

目前超微粉碎主要采用研磨式粉碎機、機械沖擊式粉碎機、氣流粉碎機等。

發明內容

本發明的目的就是提供一種工藝簡便、效率高的適用于紅豆杉莖皮和根的微粉化方法。通過對紅豆杉莖皮和根進行超微粉碎處理，可以提高紫杉醇的溶出度，節省原料，提高效率，降低成本，對保護紅豆杉珍稀資源，意義重大。具體是在中藥飲片紅豆杉莖皮和根的微粉化工藝中，通過添加一定量的微粉化助劑，大大提高微粉化效率，并可有效地防止氣流粉碎中管道阻塞等缺點，藥物損失小，并且制得粒徑D(90)小于或等于10微米的藥物微粒。