[發明專利]一種具有支化結構、酸敏感、降解可控的系列聚合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201310150901.4
• 申請日: 2013-04-27
• 公開（公告）號: CN103254427A
• 公開（公告）日: 2013-08-21
• 發明（設計）人: 王睿;唐汝培;鞏凱
• 申請（專利權）人: 江南大學
• 主分類號: C08G73/00
• 分類號: C08G73/00;C12N15/63;A61K48/00;A61K47/34
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1.一種具有支化結構、具有原酸酯酸敏感基團、降解可控的系列聚合物。其特征為該聚合物以乙二醇二縮水甘油醚A和一種二元胺原酸酯單體B，結構式為為骨架聚合而成。其中，n為1-10，A和B的聚合摩爾比范圍為1-2∶1。

2.如權利要求1所述的具有支化結構、具有原酸酯酸敏感基團、降解可控的系列聚合物的制備方法，其特征在于包含以下步驟：稱取含有乙二醇二縮水甘油醚結構單元的化合物A溶于DMF中，向其中按摩爾比1∶1-2(二元胺型酸敏感單體∶乙二醇二縮水甘油醚)投入二元胺型酸敏感單體B，攪拌均勻，無水無氧室溫條件下反應48h；將反應產物裝入截止分子量為3000-4000的透析袋中，蒸餾水中(其中加入0.01％三乙胺)透析24-48h；產物冷凍干燥后即得。?

3.如權利要求1所述的具有支化結構的酸敏感陽離子聚合物基因載體，其特征在于A、B在聚合時的比例不同，獲得的聚合物的結構和支化程度便不同。當A與B摩爾比為1∶1時，聚合物主要以線性形式存在；隨著A摩爾比增加，線性聚合物間開始交聯(支化)，從而形成網狀；當A和B摩爾比達到2∶1時，聚合物將形成三維立體網狀結構，即隨著A摩爾量增加，支化程度逐步提高。

4.權利要求1所述的具有支化結構、具有原酸酯酸敏感基團、降解可控的系列聚合物的應用，其特征在于自身帶有的正電荷可以和帶有負電荷的基因穩定結合成納米級復合物，其具有的酸敏感基團和降解可控的特點，使其可以作為高效、穩定、低毒、緩控釋的基因載體應用與基因治療領域。

5.根據權利要求4所述的納米級復合物的制備方法，其特征為：將權利要求1所述的聚合物和基因藥物(DNA/RNA)用去離子水溶解，混合，渦旋振蕩30s，室溫靜止30min，聚合物即可以和DNA/RNA通過靜電結合自組裝成納米復合物。?