[發明專利]一種奧比沙星注射液的制備方法

無效

• 申請號: 201310143272.2
• 申請日: 2013-04-24
• 公開（公告）號: CN103191055A
• 公開（公告）日: 2013-07-10
• 發明（設計）人: 林渝寧;王建華;陳誠
• 申請（專利權）人: 重慶市畜牧科學院
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/496;A61P31/00;A61P11/00;A61P1/12
• 代理公司: 重慶大學專利中心 50201
• 代理人: 唐開平

技術領域

本發明屬于獸用喹諾酮類藥物制劑領域，具體涉及一種奧比沙星注射液的制備方法。

背景技術

奧比沙星（orbifloxacin，1-環丙基-5,6,8-三氟-7-(順式-3,5-二甲基哌嗪)-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸）是第三代氟喹諾酮類動物專用抗菌藥物。其結構式為：

分子式：C₁₉H₂₀N₃O₃F₃

分子量：395.38

國外主要將該藥用作治療貓、狗等寵物感染，近幾年研究表明該藥也可用作豬和牛等家畜的肺炎與腹瀉病的特效藥。在美國、日本等國家使用其片劑、懸浮劑等劑型，均要經胃腸道吸收達到治療目的，血藥濃度達峰時間較慢，對危急重癥患病動物不利。

發明內容

本發明所要解決的技術問題就是提供一種奧比沙星注射液的制備方法，該方法制備的奧比沙星注射液能通過打針的方式直接注入患病動物體內，以便奧比沙星的血藥濃度達峰時間快，有利于治療危急重病的患病動物。

本發明所要解決的技術問題是通過這樣的技術方案實現的，將奧比沙星放入注射水中，得奧比沙星混懸液，在奧比沙星混懸液中加入能使奧比沙星溶解的醫藥可用酸得奧比沙星鹽溶液，過濾、濃縮、結晶得固體奧比沙星鹽，然后加入等滲調節劑，再用酸性調節劑調pH至3.5-4.5，用注射水將其稀釋至使奧比沙星含量達到每毫升溶液含2-100毫克，進行滅菌過濾、灌瓶，充入惰性氣體氮氣置換瓶內空氣，密封后得奧比沙星注射液。

上述的醫藥可用酸為檸檬酸、富馬酸、葡萄糖酸、L-天冬氨酸、乳酸、乳糖酸或抗壞血酸。

上述的等滲調節劑選用氯化鈉、無水葡萄糖、山梨醇、甘露醇中的一種或兩種以上的混合物。

上述的酸性調節劑選用酒石酸、谷氨酸、鹽酸、醋酸、丁二酸、抗壞血酸或枸櫞酸。

本方法發明制備的奧比沙星注射液中奧比沙星含量高，每毫升注射液含奧比沙星量可達2-100毫克，能根據注射要求配制各種奧比沙星含量較高的注射液，以便通過打針的方式直接注入患病動物體內，使奧比沙星的血藥濃度達峰時間快，有利于危急重病的患病動物用藥和盡快達到療效。

具體實施方式

下面結合實施例對本發明作進一步說明：

實施例1

將奧比沙星10g放入100毫升注射水，得奧比沙星混懸液，再加9.4g乳糖酸，得奧比沙星乳糖酸鹽溶液，過濾、濃縮、結晶得奧比沙星乳糖酸鹽16.49g；

將上述奧比沙星乳糖酸鹽按下列方法配制成奧比沙星注射液：

⑴、用1.91g奧比沙星乳糖酸鹽(含奧比沙星1g)，氯化鈉0.38g，加入400ml注射水中，充分攪拌溶解，用谷氨酸調pH值到4.5，用注射水定容至500ml，得每100ml含200mg奧比沙星注射液。

⑵、用1.91g奧比沙星乳糖酸鹽(含奧比沙星1g)，無水葡萄糖22.3g，加入40ml注射水中，充分攪拌溶解，用谷氨酸調pH值到4.1，用注射水定容至50ml，得每10ml含200mg奧比沙星注射液。

⑶、用1.91g奧比沙星乳糖酸鹽(含奧比沙星1g)，山梨醇22.5g，加入8ml注射水中，充分攪拌溶解，用谷氨酸調pH值到4.0，用注射水定容至10ml，得每2ml含200mg奧比沙星注射液。

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實施例2

將奧比沙星20g放入200毫升注射水，得奧比沙星混懸液，再加6.97gL-天冬氨酸，得奧比沙星天冬氨酸鹽溶液，過濾、濃縮、結晶得奧比沙星天冬氨酸鹽21.3g；

將上述奧比沙星天冬氨酸鹽按下列方法配制成奧比沙星注射液：

用1.34g奧比沙星天冬氨酸鹽(含奧比沙星1g)，甘露醇22.5g，加入400ml注射水中，充分攪拌溶解，用酒石酸調pH值到3.7，用注射水定容至500ml，得每100ml含200mg奧比沙星注射液。

實施例3

將奧比沙星2g放入20毫升注射水，得奧比沙星混懸液，再加0.46g乳酸，得奧比沙星乳酸鹽溶液，過濾、濃縮、結晶得奧比沙星乳酸鹽2.11g；

將上述奧比沙星乳酸鹽按下列方法配制成奧比沙星注射液：

用1.23g奧比沙星乳酸鹽(含奧比沙星1g)，氯化鈉0.38g，加入400ml注射水中，充分攪拌溶解，用鹽酸調pH值到4.1，用注射水定容至500ml，得每100ml含200mg奧比沙星注射液。