[發明專利]一種中藥組合物及其制備方法

無效

• 申請號: 201310132501.0
• 申請日: 2013-04-08
• 公開（公告）號: CN103223044A
• 公開（公告）日: 2013-07-31
• 發明（設計）人: 張宗升
• 申請（專利權）人: 張宗升
• 主分類號: A61K36/752
• 分類號: A61K36/752;A61P1/12;A61P35/00;A61K31/352
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技術領域

本發明涉及一種天然藥物組合物，更具體地涉及一種由陳皮丁香水煎濃縮提取物、川陳皮素、丁香乙醇提取物與丁香酚組成的天然藥物組合物，該天然藥物組合物的制備方法以及該天然藥物組合物在用于制備減少癌癥化療相關性腹瀉并對癌癥治療起增效作用的藥物中的用途。

背景技術

惡性腫瘤是當前危害人類生存，健康的主要疾病之一，其治療手段包括手術、化療、放療、中醫藥治療，而化療治療腫瘤的效果尤為突出。化療藥單用或聯合用均會引起患者腹瀉等毒副反應，腫瘤化療后腹瀉又叫化療相關性腹瀉。近年來隨著化療藥物如5-氟尿嘧啶、紫杉烷類、羥基喜樹堿、伊立替康等的面世及推廣應用，化療相關性腹瀉的發生率逐年提高，而且若不進行積極治療，易導致患者脫水、營養不良、血清電解質紊亂、酸堿平衡失調等，不僅對機體的康復帶來極大的不利，也給周期性化療帶來一定的困難，因此對化療相關性腹瀉的有效治療已成為腫瘤患者整體治療的重要組成部分。

化療相關性腹瀉就其臨床表現來看，當屬中醫學“泄瀉”范疇，中醫藥對于泄瀉的研究，令人矚目，但是目前尚無對抗癌癥化療具有減輕腹瀉及增效作用的中成藥。因此，研發一種高效低毒、價格低廉，易于推廣的可用于減輕癌癥化療相關性腹瀉并起化療增效作用的天然中藥成為臨床亟待解決的問題。

陳皮為蕓香科植物橘及其栽培變種的成熟果皮，用于胸脘脹滿、食少吐瀉。丁香為桃金娘科蒲桃屬植物丁香的花蕾和果實，用于治療呃逆、吐瀉，主治痢疾。近年來，陳皮和丁香抗癌作用得到證實，本發明人經過大量的各配方比例的研究和實驗，最后獲得了本發明的最佳藥物比例組合物，是創新性的組合物，并證明了其對癌癥化療相關性腹瀉有極好的療效并能同時對化療增效，由此完成了本發明。

發明內容

本發明提供的一種天然藥物組合物，由陳皮丁香水煎濃縮提取物、川陳皮素、丁香乙醇提取物與丁香酚以重量計按2-5∶3-7∶2-4∶4-9的比例組成。

上述天然藥物組合物，其中陳皮丁香水煎濃縮提取物、川陳皮素、丁香乙醇提取物與丁香酚的用量比例是5∶7∶4∶9。

其中，陳皮丁香水煎濃縮提取物、川陳皮素、丁香乙醇提取物可通過本領域技術人員公知的常規方法提純獲得，常規方法獲得的這些成分或商業購得的成分組成的本發明的天然藥物均能獲得相同的療效。

優選地，上述天然藥物組合物中陳皮丁香水煎濃縮提取物的制備方法是：

按照配伍比例為1-4∶1取陳皮、丁香，蒸餾水浸泡1h，加熱煎煮，絹布過濾，藥渣再加蒸餾水，同法浸泡、煎煮、過濾，將兩次濾液混合，加熱濃縮至小體積，超濾膜過濾，70℃減壓干燥，即得。

上述天然藥物組合物中川陳皮素的制備方法是：

取陳皮，粗粉碎，過篩，石油醚回流提取3次，每次2h，合并石油醚提取液，回收溶劑，以0.25倍量2種溶劑組成的混合溶媒加熱溶解，放置，待結晶析出完全，過濾，80℃下烘干得到固體，用乙酸乙酯萃取，濃縮，運用聚酰胺柱層析，以2種溶劑組成的混合溶媒洗脫，結合薄層色譜，收取含川陳皮素洗脫液，揮干溶劑，甲醇重結晶，得黃色固體，熔點137-138℃，即為川陳皮素。

上述天然藥物組合物中丁香乙醇提取物制備方法是：

取丁香，干燥，粉碎，過篩，用乙醇浸泡12h，過濾，殘渣繼續浸泡12h，將兩次濾液合并，3000rpm離心15min，分離上清液，蒸餾去除乙醇，乙酸乙酯提取，再減壓干燥成干浸膏，粉碎，過篩，即得。

上述天然藥物組合物中丁香酚制備方法是：

將丁香粉碎，用95％的乙醇微沸下回流30min，過濾，濾液用5％的氫氧化鈉固定，過濾，蒸除乙醇，每次用25mL乙醚萃取3次；水層鹽酸酸化，調溶液pH＝5，用乙醚萃取3次，合并萃取液，用無水硫酸鈉干燥，蒸除乙醚，得淡黃色油狀液體，即為丁香酚。

本發明還提供了該天然藥物組合物的優選的制備方法，包括：

(1)陳皮丁香水煎濃縮提取物的制備

按照配伍比例為1-4∶1取陳皮、丁香，蒸餾水浸泡1h，加熱煎煮，絹布過濾，藥渣再加蒸餾水，同法浸泡、煎煮、過濾，將兩次濾液混合，加熱濃縮至小體積，超濾膜過濾，70℃減壓干燥，即得。

(2)川陳皮素的制備