[發明專利]酸漿苦素A提取工藝及醫藥用途

有效

• 申請號: 201310129004.5
• 申請日: 2013-04-15
• 公開（公告）號: CN103214497A
• 公開（公告）日: 2013-07-24
• 發明（設計）人: 邱峰;何昊;池島喬;陳麗霞;康寧
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07D493/22
• 分類號: C07D493/22;A61K31/366;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

1.?酸漿苦素A的提取工藝，其特征在于：以酸漿藥材為原料，通過乙醇進行回流提取，減壓回收溶劑，濃縮后得到總浸膏；總浸膏分散到水中，用等體積的乙酸乙酯萃取，萃取次數為一次或多次，萃取完成后減壓濃縮，得到乙酸乙酯層浸膏；浸膏用丙酮溶解，放置，隔夜后，丙酮溶液中有晶體產生，按照同樣方法經丙酮多次重結晶后得到酸漿苦素A。

2.根據權利要求1所述的提取工藝，其特征在于：乙醇濃度為30%～90%，料液比為10:1～70:1，每次回流提取0.5～2小時，提取次數為一次或多次。

3.根據權利要求1所述的提取工藝，其特征在于：總浸膏分散到5-10倍水中。

4.根據權利要求1所述的提取工藝，其特征在于，提取的酸漿苦素A與臨床上接受的賦形劑混合制成腸道或非腸道給藥制劑。

5.權利要求1提取的酸漿苦素A在制備抗腫瘤藥物中的應用。

6.根據權利要求5所述的應用，其特征在于，所述的腫瘤為人纖維肉瘤，人黑色素瘤，人肝癌，人宮頸鱗癌，人肺腺癌，人組織細胞淋巴瘤，人結腸癌，人表皮癌，人乳腺癌，人白血病。

7.根據權利要求5所述的應用，其特征在于：酸漿苦素A通過激活Fas死亡受體途徑，進而激活下游caspase家族相關蛋白，誘導腫瘤細胞發生凋亡；同時，酸漿苦素A可誘導腫瘤細胞發生自噬，自噬和凋亡存在相互關系。

8.根據權利要求5所述的應用，其特征在于：酸漿苦素A通過激活p53蛋白并誘導線粒體活性氧的產生進而誘導腫瘤細胞發生凋亡，同時酸漿苦素A可激活p38蛋白誘導腫瘤細胞發生自噬，自噬和凋亡存在相互關系。