[發明專利]5-氯水楊醛Schiff堿四核銅配合物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201310128276.3
• 申請日: 2013-04-12
• 公開（公告）號: CN103242349A
• 公開（公告）日: 2013-08-14
• 發明（設計）人: 孫大偉;牛梅菊;魏新庭;李鵬
• 申請（專利權）人: 聊城大學
• 主分類號: C07F1/08
• 分類號: C07F1/08;A61K31/555;A61P35/00
• 代理公司: 濟南圣達知識產權代理有限公司 37221
• 代理人: 彭成

技術領域

本發明涉及一種新的具有抗癌活性的5-氯水楊醛Schiff堿四核銅配合物，及其制備方法，以及該配合物在制備抗癌藥物中的應用。?

背景技術

據WHO統計，2008年全球新確診的癌癥患者多達1270多萬，而過去的幾年中，全球死于癌癥的患者高達700萬以上，預計到2020年癌癥患者將達到2000多萬。所以，癌癥是威脅人類生命最為嚴重的疾病之一。目前對于癌癥的治療方法仍然是以藥物治療為主，因此尋找高效、低毒的抗癌藥一直是人類不懈奮斗的目標，合成高效、低毒的新型抗癌藥物，無論是在醫學、生物學，還是在化學等學科領域都具有十分重要的意義。?

以順鉑為代表的金屬配合物的研制成功推動了抗癌藥物的開發研究，帶動了金屬配合物在整個醫學領域的發展，相繼合成了一些高效、低毒、具有抗癌活性的金屬配合物，尤其是一些Schiff堿類金屬配合物，由于該類化合物中含有功能性官能團，具有各類生命現象所需要的一些理化性質和較好的抗細菌、抗病毒和抗腫瘤活性，倍受人們關注。再者有些金屬配合物，分子中的有機配體能縮短順磁中心離子間距離，具有良好的傳遞電子能力，配位聚合物也是分子磁性材料研究體系的優良構件，所以，功能性金屬配位化合物在醫藥和材料科學等領域具有廣闊的應用前景。?

發明內容

針對上述現有技術，本發明提供了一種具有抗癌活性的5-氯水楊醛Schiff堿四核銅配合物，及其制備方法，并公開了其在制備抗癌藥物中的應用，并對其磁學性質進行了研究。?

本發明是通過以下技術方案實現的：?

一種5-氯水楊醛Schiff堿四核銅配合物，其結構式如下：?

所述5-氯水楊醛Schiff堿四核銅配合物的制備方法為：向反應器中加入5-氯水楊醛的甲醇溶液，在攪拌下滴加（R)-(-)-2-氨基-1-丁醇的甲醇溶液，加熱、回流、攪拌2.5～4小時后，在攪拌下滴加Cu(CH₃COO)₂·2H₂O的甲醇溶液，室溫攪拌3～5小時，過濾，濾液中加少量乙醚，靜置，使溶劑揮發，7～14天后，得藍綠色塊狀晶體，即為5-氯水楊醛Schiff堿四核銅配合物，屬于三斜晶系，空間群為P-1。?

上述制備方法中，5-氯水楊醛、(R)-(-)-2-氨基-1-丁醇、Cu(CH₃COO)₂·2H₂O為反應物，甲醇和乙醚為溶劑，其中，5-氯水楊醛、(R)-(-)-2-氨基-1-丁醇和Cu(CH₃COO)₂·2H₂O三者物質的量之比為：1.0：1.0～1.5：1.0～2.0；溶劑甲醇的用量為(R)-(-)-2-氨基-1-丁醇、5-氯水楊醛和Cu(CH₃COO)₂·2H₂O三者總質量的25～35倍；乙醚與濾液的體積比為：10：1～2。?

所述室溫是指20～25℃。?

采用上述方法制備5-氯水楊醛Schiff堿四核銅配合物，產率為77.0～80.5%，產物的熔點為165～168℃，產物經紅外光譜分析、紫外光譜分析、元素分析，結果如下：?

紅外光譜（KBr壓片，cm^-1）：3344（-OH），1637(νC=N)，1078（Ph-O），575（Cu-N），453（Cu-O）。?

紫外光譜UV/Vis（CH₃CH₂OH）λ_max：236nm，286nm，377nm。?

元素分析C₄₅H₅₆Cu₄Cl₄N₄O₁₁(Mw:1224.94)：計算值：C?44.12，H?4.61，N?4.57%；實測值：C?43.95，H?4.72，N?4.53%。?

晶體學數據：晶系屬于三斜晶系，空間群為P-1。晶胞參數為α＝105.626(2)°，β＝95.161(1)°，γ＝94.277(1)°，?Z＝2，D＝1.509g.cm^-3，F(000)＝1252，晶體尺寸大小為0.40×0.38×0.19mm。?

所述5-氯水楊醛Schiff堿四核銅配合物在制備治療人結直腸癌、人肺腺癌、人結腸癌的藥物中的應用。?