[發明專利]N-甲酰基吩噻嗪1,3-二氨基脲類雙席夫堿及其制備方法

有效

• 申請號: 201310100576.0
• 申請日: 2013-03-26
• 公開（公告）號: CN103159699A
• 公開（公告）日: 2013-06-19
• 發明（設計）人: 尹大偉;蔣閃閃;劉玉婷;梁鋼濤;付青;王捷
• 申請（專利權）人: 陜西科技大學
• 主分類號: C07D279/26
• 分類號: C07D279/26;A61P31/04;A61P31/10
• 代理公司: 西安通大專利代理有限責任公司 61200
• 代理人: 蔡和平

1.N-甲酰基吩噻嗪1,3-二氨基脲類雙席夫堿，其特征在于，其結構式如式（1）所示：

其中R=O或S。

2.N-甲酰基吩噻嗪1,3-二氨基脲類雙席夫堿的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

第一步，將A?mol?N-甲酰基吩噻嗪和B?mol1,3-二氨基脲類化合物加入反應容器中，再加入無水乙醇，加熱至50～80℃進行反應，反應過程中用TLC監測，直至1,3-二氨基脲類化合物的原料點消失時停止反應，得到反應液，其中A:B=(2.0～2.2):1；

第二步，將反應液冷卻至室溫，抽濾，將濾餅洗滌，干燥，再用無水乙醇重結晶，得到N-甲酰基吩噻嗪1,3-二氨基脲類雙席夫堿。

3.根據權利要求2所述的N-甲酰基吩噻嗪1,3-二氨基脲類雙席夫堿的制備方法，其特征在于：所述的1,3-二氨基脲類化合物為1,3-二氨基脲或1,3-二氨基硫脲。

4.根據權利要求2所述的N-甲酰基吩噻嗪1,3-二氨基脲類雙席夫堿的制備方法，其特征在于：所述的第一步中無水乙醇的用量為C?mL，500B≤C≤800B。

5.根據權利要求2所述的N-甲酰基吩噻嗪1,3-二氨基脲類雙席夫堿的制備方法，其特征在于：所述的TLC的展開劑是體積比為1:（5～7）的乙酸乙酯和石油醚的混合溶劑。

6.根據權利要求2所述的N-甲酰基吩噻嗪1,3-二氨基脲類雙席夫堿的制備方法，其特征在于：所述的第二步中將濾餅用D?mL無水乙醇洗滌，100B≤D≤200B。

7.權利要求1所述的N-甲酰基吩噻嗪1,3-二氨基脲類雙席夫堿作為抗革蘭氏菌或酵母菌藥物的應用。

8.根據權利要求7所述的N-甲酰基吩噻嗪1,3-二氨基脲類雙席夫堿作為抗革蘭氏菌或酵母菌藥物的應用，其特征在于：所述的革蘭氏菌為大腸桿菌、金黃色葡萄球菌或放線菌。

9.權利要求1所述的N-甲酰基吩噻嗪1,3-二氨基脲類雙席夫堿在制備抗革蘭氏菌或酵母菌藥物中的應用。

10.根據權利要求9所述的N-甲酰基吩噻嗪1,3-二氨基脲類雙席夫堿在制備抗革蘭氏菌或酵母菌藥物中的應用，其特征在于：所述的革蘭氏菌為大腸桿菌、金黃色葡萄球菌或放線菌。