[發明專利]以高純度銀杏內酯B為活性成分的組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201310098886.3
• 申請日: 2013-03-26
• 公開（公告）號: CN103142474A
• 公開（公告）日: 2013-06-12
• 發明（設計）人: 李明華;王廣明;宋良偉;王軍
• 申請（專利權）人: 山東羅欣藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/365;A61K47/34;A61P9/00;A61P9/10;A61P7/02;A61P25/00;A61P37/06;A61P29/00;A61P9/02
• 代理公司: 北京元中知識產權代理有限責任公司 11223
• 代理人: 王明霞

1.一種以高純度銀杏內酯B為活性成分的組合物，其特征在于，所述組合物為銀杏內酯B注射液，按重量份計，所述銀杏內酯B注射液包括以下藥物活性成分：銀杏內酯B提取物20份、聚乙二醇-400580-630份、甘油770-830份以及乙醇640-700份；所述銀杏內酯B提取物從銀杏葉中提取獲得，所述銀杏內酯B提取物中含有銀杏內酯B和銀杏內酯K，所述銀杏內酯B的含量大于99%，所述銀杏內酯K的含量低于0.6%。

2.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述銀杏內酯B注射液包括銀杏內酯B提取物20份、聚乙二醇-400590-610份、甘油790-810份以及乙醇650-670份。

3.根據權利要求2所述的組合物，其特征在于，所述銀杏內酯B注射液包括銀杏內酯B提取物20份、聚乙二醇-400600份、甘油800份以及乙醇660份。

4.根據權利要求1所述的注射液，其特征在于，所述注射液的pH為3.8-4.8。

5.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述銀杏內酯B的含量大于99.5%，所述銀杏內酯K的含量低于0.4%。

6.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述銀杏內酯B提取物中不含白果內酯。

7.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述銀杏內酯B提取物中總銀杏酸的含量小于0.12ppm。

8.根據權利要求1或6或7所述的組合物，其特征在于，所述銀杏內酯B提取物的甲醇溶液在20℃時的比旋度為-57°～-61°。

9.一種權利要求1-8任一項所述的組合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

（1）稱取處方量的聚乙二醇-400、等質量的乙醇，攪拌均勻，加入處方量的銀杏內酯B提取物，加熱至50～60℃，攪拌溶解，加入處方量的甘油，用含9-11%鹽酸的乙醇溶液調pH值至3.8～4.8，加乙醇至處方量的全量；

（2）加入配液量0.1-0.3%g/ml的活性炭，攪拌25-35分鐘，粗濾脫炭；

（3）過0.22μm濾膜，得精濾液；

（4）灌封；

（5）118-125℃熱壓滅菌13-18分鐘，檢驗，包裝，入庫。