[發明專利]一種含氟尿嘧啶的鹵苯甲基吡唑類化合物、制備方法及應用

無效

• 申請號: 201310098685.3
• 申請日: 2013-03-25
• 公開（公告）號: CN103214465A
• 公開（公告）日: 2013-07-24
• 發明（設計）人: 萬嶸;陳月;穆海萍;楊陽;傅曉東;秦小飛;沈陳
• 申請（專利權）人: 南京工業大學
• 主分類號: C07D403/12
• 分類號: C07D403/12;A01N43/56;A01P7/04
• 代理公司: 南京天華專利代理有限責任公司 32218
• 代理人: 徐冬濤;呂鵬濤

技術領域

本發明屬于農藥領域，具體涉及一種N-芳基甲基吡唑氟尿嘧啶酯化合物及其制備方法和其作為殺蟲劑的用途。

背景技術

我國由于農藥的大量使用，造成對生態環境的污染和人體健康的危害。隨著人們生活水平的不斷提高和環保意識的增強，人們對綠色無公害食品的需求越來越迫切，開發超高效、低公害藥劑是新農藥發展的必然趨勢。研制開發高效低毒，能大大降低害蟲抗藥性的新農藥是農藥領域的研究重點。

芳基吡唑類化合物是具有強烈的生理和藥理活性的一類雜環化合物，因其作用譜廣、藥效強烈等特點而受到越來越多的關注。在醫藥應用上，芳基吡唑類化合物對許多的疾病具有療效；在農藥應用上，芳基吡唑類化合物具有殺蟲、殺菌和除草活性，并且表現出高效、低毒和結構多樣性。

目前市場的熱點芳基吡唑類殺蟲劑有氟蟲腈、氯蟲酰胺等。但是國外抗藥性監測發現，同翅目昆蟲如煙粉虱、小菜蛾、斜紋夜蛾、二化螟、棉鈴蟲等的田間種群已經對氟蟲腈等主流殺蟲劑產生了不同程度的耐藥性或抗藥性。在我國，氟蟲腈于1996年開始推廣使用，但是在短短的不到2年的時間內，小菜蛾就對其產生了低水平的抗藥性。有害生物的抗藥性一直是困擾著農藥研究者的難題，如何研制出高效低毒、對環境友好，同時又能大大降低害蟲抗藥性的新農藥是當今農藥發展的重要目標。另外，由于科學的發展和對農藥的認識以及有害生物治理理論的發展，各國政府在立法等方面嚴格控制各種農藥對非靶標生物的危害和對環境的潛在影響，所以環境友好或環境安全的農藥新品種的開發具有廣闊的空間和豐厚的利潤。

發明內容

本發明的目的是提供一種具有殺蟲活性作用的含氟尿嘧啶鹵苯甲基吡唑類化合物。

本發明的另一目的是提供上述化合物的制備方法。

本發明還有一個目的是提供上述化合物在制備殺蟲劑方面的應用。

本發明的目的可以通過以下措施達到：

一種結構通式(Ⅰ)的化合物或其藥學上可接受的鹽，

其中，

R為R₁為氫或鹵素，R₂為氫或鹵素，R₃為氫、鹵素、烷基或鹵代C_1～6烷基，且R₁、R₂和R₃中至少一個為鹵素。

優選的，R₁和R₂各自獨立地為氫、氟、氯或溴。

優選的，R₃為氫、氟、氯、溴或鹵代C_1～3烷基。

進一步優選的，R₃為氫、氟或三氟甲基。

本發明中的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中化合物優選選自：