[發(fā)明專利]丹酚酸A組合物用于制備抑制腦組織神經(jīng)元損傷或死亡藥物的用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310098096.5
• 申請日: 2013-03-15
• 公開（公告）號: CN103211808B
• 公開（公告）日: 2018-05-22
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 歐陽婷;張功俊;楊小玲;蔡元魁;李志勇;程帆
• 申請（專利權(quán)）人: 江西青峰藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K31/343
• 分類號: A61K31/343;A61K31/216;A61P25/00;A61P29/00;A61P39/06
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• 代理人: 暫無信息

1.一種丹酚酸A組合物的制備方法，所述丹酚酸A組合物用于制備抑制腦組織神經(jīng)元損傷或死亡藥物，其中所述組合物由丹酚酸A、紫草酸、迷迭香酸、丹酚酸B、丹酚酸C組成；所述丹酚酸A的分子式：C26H22O10，分子量：494.45，結(jié)構(gòu)如下：

所述紫草酸的分子式：C27H22O12，分子量：538.46，結(jié)構(gòu)如下：

所述迷迭香酸的分子式：C18H16O8，分子量：360.31，結(jié)構(gòu)如下：

所述丹酚酸B的分子式：C36H30O16，分子量：718.61，結(jié)構(gòu)如下：

所述丹酚酸C的分子式：C26H20O10，分子量：492.43，結(jié)構(gòu)如下：

所述的組合物是由下列重量配比制成：丹酚酸A90％～99％，紫草酸0.1％～3％，迷迭香酸0.1％～3％，丹酚酸B0.1％～3％，丹酚酸C0.1％～5％，所述組合物采用如下步驟制備獲得：

(1)提取：丹參用水或乙醇溶液提取得到水提取液或醇提取液；

(2)轉(zhuǎn)化：將步驟(1)得到的提取液，調(diào)pH至3.5～6.5，加摩爾百分比為0.1％～3.0％的催化劑，在100～140℃加熱1～6小時，所述催化劑是氯化鐵、三氯化釕、氯化鋁、氯化鋅、氯化鈀中的一種或幾種，所述轉(zhuǎn)化步驟中丹酚酸B轉(zhuǎn)化前純度低于50％；

(3)純化：

a.將步驟(2)得到的溶液，調(diào)pH至2.5～4.5，離心，上清液經(jīng)非極性或弱極性大孔樹脂柱層析分離，用水洗脫后，用洗脫劑洗脫，高效液相檢測丹酚酸A，收集含有丹酚酸A的洗脫液；

b.將步驟a得到的洗脫液用葡聚糖凝膠LH-20或ODS-C18或聚酰胺層析柱分離，用洗脫劑洗脫，高效液相檢測丹酚酸A，收集含有丹酚酸A的洗脫液；

c.將步驟b得到的洗脫液調(diào)pH至2.0～4.0，經(jīng)有機溶劑萃取，分離有機溶劑相；

d.將步驟c得到的溶液用硅膠層析柱分離，用洗脫劑洗脫，高效液相檢測丹酚酸A，收集含有丹酚酸A的洗脫液；

(4)干燥：將步驟d得到的洗脫液，減壓回收洗脫劑，再加水溶解，用真空干燥、噴霧干燥或微波真空干燥，得所述丹酚酸A組合物。