[發(fā)明專利]一種以殼聚糖與阿拉伯膠為基質(zhì)的膜劑的制備方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310094968.0
• 申請(qǐng)日: 2013-03-22
• 公開（公告）號(hào): CN103127036A
• 公開（公告）日: 2013-06-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李強(qiáng);趙學(xué)玲;王國(guó)志;龔顯峰;張華
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 黑龍江大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K9/70
• 分類號(hào): A61K9/70;A61K47/36;A61K45/00
• 代理公司: 哈爾濱市松花江專利商標(biāo)事務(wù)所 23109
• 代理人: 高會(huì)會(huì)

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種膜劑的制備方法。

背景技術(shù)

殼聚糖呈白色或淡黃色半透明狀固體，略有珍珠光澤，在酸性條件下，分子中氨基與質(zhì)子結(jié)合使自身帶正電荷，因此殼聚糖是天然多糖中少見的帶正電荷的高分子物質(zhì)。此外殼聚糖化學(xué)穩(wěn)定性良好，但吸濕性較強(qiáng)，遇水易分解；無毒無害，具有優(yōu)良的生物相容性，可被溶菌酶等溶解，可生物降解，其代謝產(chǎn)物無毒，且能被生物體完全吸收。

平常的膠類在溶水的過程中最多加進(jìn)5～8％即達(dá)飽和，而阿拉伯膠與水的混合比則可高達(dá)55％，在高含量時(shí)能有非常高的黏度表現(xiàn)。因其為水性膠，故不會(huì)溶解于油與酒精，但若酒精含量低于15％時(shí)，則可以溶解。阿拉伯膠基本不產(chǎn)生熱量，是良好的水溶性膳食纖維，被用于保健品糖果及飲料。在醫(yī)學(xué)上阿拉伯膠還具有降低血液中膽固醇的功能。阿拉伯膠也廣泛用于其它工業(yè)。在食品工業(yè)中的應(yīng)用可歸納為：天然乳化穩(wěn)定劑，增稠劑、懸浮劑、粘合劑、成膜劑，上光劑，水溶性膳食纖維等。

隨著藥物膜劑越來越廣泛的應(yīng)用，藥物膜劑已經(jīng)成為近年來藥物劑型研究的熱點(diǎn)之一。膜劑具有改善芯材物理性質(zhì)、保護(hù)藥物、防止藥物失活、減少刺激、減少制劑的配伍禁忌等作用。但是大部分膜劑都存在吸收效果不好，或藥物釋放不完全殘留量高，或長(zhǎng)期使用時(shí)出現(xiàn)刺激性等問題。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明是要解決現(xiàn)有的膜劑存在的吸收效果不好，或藥物釋放不完全殘留量高，或長(zhǎng)期使用時(shí)出現(xiàn)刺激性的問題，從而提供了一種以殼聚糖與阿拉伯膠為基質(zhì)的膜劑的制備方法的制備方法。

本發(fā)明的一種以殼聚糖與阿拉伯膠為基質(zhì)的膜劑的制備方法是按以下步驟進(jìn)行：

一、將1～5g的殼聚糖溶解在100mL質(zhì)量濃度為1％～10％的醋酸溶液中，在溫度為50～55℃下水浴加熱，攪拌至溶解，制得殼聚糖溶液；

二、將1～20g的阿拉伯膠溶解在100mL質(zhì)量濃度為1％～10％的醋酸溶液中，在溫度為80～85℃下水浴加熱，攪拌至溶解，制得阿拉伯膠溶液；

三、將步驟一制得的殼聚糖溶液和步驟二制得的阿拉伯膠溶液混合，得到混合溶液，將混合溶液在溫度為30～70℃下加熱，并向其中加入0.1～20g的藥物、0.1～10mL的增塑劑和0.1～10mL的吸收促進(jìn)劑后攪拌，得到混合物，然后將混合物用涂膜機(jī)制成膜劑，所得膜劑即為以殼聚糖與阿拉伯膠為基質(zhì)的膜劑。

本發(fā)明包括以下有益效果：

1、本發(fā)明制備的以殼聚糖與阿拉伯膠為基質(zhì)的膜劑采用阿拉伯膠和殼聚糖復(fù)凝物作為膜劑基質(zhì)可以使藥物在制劑中的殘留量低，釋放可達(dá)90％以上；

2、本發(fā)明制備的以殼聚糖與阿拉伯膠為基質(zhì)的膜劑具有優(yōu)良的生物相容性，毒性非常低，對(duì)皮膚的刺激性非常小，可長(zhǎng)期使用，家兔皮膚刺激性實(shí)驗(yàn)72小時(shí)觀察積分值小于0.5，屬于無刺激性；

3、本發(fā)明制備的以殼聚糖與阿拉伯膠為基質(zhì)的膜劑中加入良好的吸收促進(jìn)劑能有效促進(jìn)藥物的吸收，提高生物利用度，大鼠皮膚擴(kuò)散池透過實(shí)驗(yàn)，8小時(shí)累積透過90％以上；

4、本發(fā)明制備過程簡(jiǎn)單經(jīng)濟(jì)，易于工業(yè)化生產(chǎn)，制備過程條件溫和，所需原輔料價(jià)格低廉易得。

具體實(shí)施方式

具體實(shí)施方式一：本實(shí)施方式的的一種以殼聚糖與阿拉伯膠為基質(zhì)的膜劑的制備方法是按以下步驟進(jìn)行：

一、將1～5g的殼聚糖溶解在100mL質(zhì)量濃度為1％～10％的醋酸溶液中，在溫度為50～55℃下水浴加熱，攪拌至溶解，制得殼聚糖溶液；

二、將1～20g的阿拉伯膠溶解在100mL質(zhì)量濃度為1％～10％的醋酸溶液中，在溫度為80～85℃下水浴加熱，攪拌至溶解，制得阿拉伯膠溶液；

三、將步驟一制得的殼聚糖溶液和步驟二制得的阿拉伯膠溶液混合，得到混合溶液，將混合溶液在溫度為30～70℃下加熱，并向其中加入0.1～20g的藥物、0.1～10mL的增塑劑和0.1～10mL的吸收促進(jìn)劑后攪拌，得到混合物，然后將混合物用涂膜機(jī)制成膜劑，所得膜劑即為以殼聚糖與阿拉伯膠為基質(zhì)的膜劑。

本實(shí)施方式包括以下有益效果：

1、本實(shí)施方式制備的以殼聚糖與阿拉伯膠為基質(zhì)的膜劑采用阿拉伯膠和殼聚糖復(fù)凝物作為膜劑基質(zhì)可以使藥物在制劑中的殘留量低，釋放可達(dá)90％以上；

2、本實(shí)施方式制備的以殼聚糖與阿拉伯膠為基質(zhì)的膜劑具有優(yōu)良的生物相容性，毒性非常低，對(duì)皮膚的刺激性非常小，可長(zhǎng)期使用，家兔皮膚刺激性實(shí)驗(yàn)72小時(shí)觀察積分值小于0.5，屬于無刺激性；