[發明專利]一種藥物組合物

有效

• 申請號: 201310093326.9
• 申請日: 2013-03-21
• 公開（公告）號: CN103142672A
• 公開（公告）日: 2013-06-12
• 發明（設計）人: 王明剛;任莉;陳陽生
• 申請（專利權）人: 青島正大海爾制藥有限公司
• 主分類號: A61K36/27
• 分類號: A61K36/27;A61P1/04;A61K31/732
• 代理公司: 北京天奇智新知識產權代理有限公司 11340
• 代理人: 陳新勝

技術領域

本發明涉及一種藥物組合物，具體是一種治療胃潰瘍的藥物組合物。

背景技術

目前市場上治療胃潰瘍的藥物有很多種，如麗珠得樂、三九胃泰等，但價格昂貴，治療效果卻不盡如人意。這些藥物只能緩解癥狀，時間長了就會舊病復發，甚至引發其他疾病。

膠體果膠鉍是一種新型大分子鉍劑，分子量大，膠體穩定，難以被人體吸收，無同類藥物容易引起的不良反應和副作用。主要用于治療慢性胃炎。膠體果膠鉍以生物大分子果膠酸取代了傳統鉍制劑中的中、小分子酸根，提高了膠體特性，粘膜保護作用更強；胃鏡下觀察，膠體果膠鉍凝膠更趨向于沉積在有潰瘍和出血的粘膜表面，具有極好的選擇粘附性。膠體果膠鉍主要用于胃及十二指腸潰瘍，也可用于慢性淺表性胃炎、慢性萎縮性胃炎和消化道出血的治療。

白首烏總皂苷是一種從中藥白首烏中提取得到的用于治療胃腸道疾病的7種碳－21甾體皂苷以及包含有這7種碳－21甾體皂苷的混合物。這7種化合物為白首烏苷Ａ、白首烏苷Ｂ、白首烏苷Ｃ、白首烏新苷Ａ、白首烏新苷Ｂ、耳葉牛皮消苷Ａ、耳葉牛皮消苷Ｂ。皂苷化合物總重量含量≥50％的混合物被定名為白首烏總皂苷。實驗研究證明，這些碳－21甾體皂苷和白首烏總皂苷，能夠降低胃潰瘍和出血發生率，使平均潰瘍面積和出血面積減少；對胃液及胃酸的分泌具有抑制作用，對胃粘膜損傷具有保護作用，對炎性疼痛具有鎮痛作用，是有效治療胃炎、胃和十二指腸潰瘍、預防潰瘍復發、改善胃腸道動力的藥物。白首烏總皂苷的制備方法可參見CN100429217C，在此全文引用作為參考。

發明內容

申請人意外地發現膠體果膠鉍和白首烏總皂苷的藥物組合物對于治療胃潰瘍具有協同效果。

本發明的目的是提供一種治療胃潰瘍的藥物組合物，其中包括膠體果膠鉍和白首烏總皂苷。

根據藥理學實驗數據，膠體果膠鉍和白首烏總皂苷的組合物對于治療胃潰瘍具有協同作用，二者的組合效果遠遠好于單用其中之一。

本發明提供一種藥物組合物，其中包括膠體果膠鉍或者白首烏總皂苷。

本發明還提供一種藥物組合物，其中由膠體果膠鉍和白首烏總皂苷組成。

本發明還提供一種藥物組合物，其中還包括藥學可接受的輔料和賦形劑。

本發明還提供一種藥物組合物的制備方法，其中活性成分為膠體果膠鉍和白首烏總皂苷，按照藥學領域常規制備方法制成藥學可接受的劑型即可。

按照本發明的實施方式，其中包括：

一種藥物組合物，其中包括適量的膠體果膠鉍或者白首烏總皂苷。

一種藥物組合物，其中由膠體果膠鉍和白首烏總皂苷組成，膠體果膠鉍的重量份數為1-3份，白首烏總皂苷的重量份數為2-4份。

本發明所述藥物組合物可制備成藥學可接受的劑型。

本發明所述的藥學可接受的輔料和賦形劑包括填充劑、潤滑劑、崩解劑、助流劑等。

制備方法包括將原輔料粉碎過篩，取適量的活性成分和輔料或者賦形劑混合均勻，沖模壓片，檢查，包裝，即可。

實施例

實施例1

將10mg膠體果膠鉍和30mg白首烏總皂苷制備成藥物組合物。

實施例2

將30mg膠體果膠鉍和10mg白首烏總皂苷制備成藥物組合物。

實施例3

將20mg膠體果膠鉍和20mg白首烏總皂苷制備成藥物組合物。

藥物活性試驗

造模與分組取SD大鼠，雌雄各半，體重200-250g。常規飼養，并用10％大黃水煎液按10g/kg溉胃，1次/d，連續10天。后用20％乙酸0.1mL，用微量注射器注入胃腺部漿膜下，以形成丘疹為度。術前用乙醚麻醉后開腹，暴露全胃。術后縫合腹壁，消毒創口。常規飼養。術后次日，動物隨機分為3個實驗組，3個對照組和1個空白對照組。

指標收集將大鼠按上述分組后，分別用ig3個實驗組、3個藥物對照組，以上藥物用前均以5g/L羧甲基纖維素(carboxymethyl?cellulose，CMC)溶液配成所需濃度。空白對照組ig蒸餾水(10mL/kg)。1次/d，連續14天。第15天處死大鼠，取胃后，沿胃大彎剪開，沖洗胃內容物，置1％甲醛溶液中固定5分鐘。將胃平展在木板上，用放大鏡觀察并測量胃粘膜上的潰瘍數、潰瘍面積、評定饋瘍指數，計算潰瘍抑制率。

實驗組為上述實施例1-3藥物，對照組1為40mg膠體果膠鉍，對照組2為40mg白首烏總皂苷，對照組3為40mg麗珠得樂。

表1