[發(fā)明專利]一種酚咖緩釋膠囊及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310093175.7
• 申請日: 2013-03-21
• 公開（公告）號: CN103156855A
• 公開（公告）日: 2013-06-19
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王明剛;陳陽生;任莉
• 申請（專利權(quán)）人: 青島正大海爾制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/522
• 分類號: A61K31/522;A61K31/167;A61K9/52;A61K47/38;A61K47/36;A61P29/00;A61P25/06;A61P25/04
• 代理公司: 北京天奇智新知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11340
• 代理人: 陳新勝

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種西藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種酚咖緩釋膠囊，本發(fā)明還涉及該緩釋膠囊的制備方法。

背景技術(shù)

酚咖制劑是常用的解熱鎮(zhèn)痛復(fù)方制劑，其有效成分包括對乙酰氨基酚和咖啡因。對乙酰氨基酚又名撲熱息痛，是非那西丁的體內(nèi)代謝產(chǎn)物，屬于苯胺類，它通過抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素合成酶，減少前列腺素PGE1的合成和釋放，導(dǎo)致外周血管擴增、出汗而達到解熱的作用；咖啡因為中樞興奮劑，它能夠收縮腦血管，減輕其搏動的幅度，故與解熱鎮(zhèn)痛藥如對乙酰氨基酚配伍能增強鎮(zhèn)痛效果。酚咖制劑廣泛用于治療感冒引起的發(fā)熱、頭痛和緩解輕至中度疼痛，如頭痛、偏頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、痛經(jīng)及關(guān)節(jié)痛等。目前我國市場上的酚咖制劑主要劑型為片劑、膠囊劑、顆粒劑，劑型比較單調(diào)，受到崩解、藥物釋放等因素的影響，吸收、治療效果不理想，如果為了達到理想治療效果而加大服藥量，服藥者可能會出現(xiàn)惡心、嘔吐、胃痛、腹瀉、厭食、多汗等癥狀。

緩釋膠囊是選用具有緩釋作用的輔料，將藥物制成包衣厚度不同的小丸、顆粒，填充入硬膠殼內(nèi)制成。服用后藥物從劑型中緩慢均勻釋放，從而達到緩釋長效的目的。與一般制劑相比，緩釋膠囊不但服用方便，而且作用徐緩，避免了一般制劑頻繁給藥后，因血藥濃度起伏過大而出現(xiàn)有效血藥濃度的忽高忽低。

發(fā)明內(nèi)容

為了克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明通過大量試驗對輔料篩選和工藝優(yōu)化，提供一種酚咖緩釋膠囊。該緩釋膠囊質(zhì)量穩(wěn)定，藥物釋放均勻，制備工藝簡單。

為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案是：

一種酚咖緩釋膠囊，由酚咖微丸填裝在膠囊殼中而成，所述酚咖緩釋微丸由空白丸芯、包裹在空白丸芯外的含藥層和包裹在含藥層外的包衣層組成，其特征在于，按重量百分比計，空白丸芯為30～50%，含藥層為30～45%，包衣層為15～30%。

其中，所述含藥層包括對乙酰氨基酚、咖啡因、填充劑和粘合劑，對乙酰氨基酚和咖啡因為活性成分，按重量百分比計，活性成分35～60%，填充劑為20～40%，粘合劑為10～25%；對乙酰氨基酚與咖啡因的重量比為7.5:1。

其中，所述包衣層包括緩釋材料、增塑劑、致孔劑和抗粘劑，按重量百分比計，增塑劑為5～15%，抗粘劑為10～25%，余量為剩余成分；其中，緩釋材料與致孔劑的重量比為8:1～6:1，優(yōu)選地，緩釋材料與致孔劑的重量比為7:1。

其中，所述空白丸芯由淀粉制成；所述填充劑為二磷酸鈣；所述粘合劑為阿拉伯膠；所述緩釋材料為為肉豆蔻酸；所述增塑劑為甘油；所述致孔劑選自羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素和蔗糖中的至少一種；所述抗粘劑為微粉硅膠。

優(yōu)選地，所述致孔劑為羥丙基纖維素。

本發(fā)明的酚咖緩釋膠囊可以按下述方法制備：

(1)取一定量的淀粉置離心造粒機中，以水為黏合劑，制得40～60目粒徑的空白丸芯；

(2)按重量百分比稱取對乙酰氨基酚、咖啡因、填充劑和粘合劑，將粘合劑制成2～6%的水溶液，將乙酰氨基酚、咖啡因和填充劑置離心造粒機的供粉室中，取步驟(1)制得的空白丸芯適量于造粒鍋中，以粘合劑的水溶液為黏合劑，制備含藥微丸，微丸出鍋后在50～60℃烘干，篩分15～25目進行下一步包衣；

(3)用65～85%的乙醇溶液溶解緩釋材料、增塑劑、致孔劑、抗粘劑，制成緩釋包衣液；

(4)將配好的緩釋包衣液均勻噴灑在步驟(2)制備好的含藥微丸表面，干燥后得到酚咖緩釋微丸;

(5)將步驟(4)制得的酚咖緩釋微丸裝入膠囊殼中，得到酚咖緩釋膠囊。

本發(fā)明涉及的酚咖緩釋膠囊具有以下有益效果：

(1)藥物釋放均勻，可達到長效、增加療效的目的，也可在維持同等藥效時降低給藥量，從而減少服用藥物給患者帶來的副作用；

(2)所選輔料常見，制備工藝簡單，所得產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，適合大規(guī)模生產(chǎn)應(yīng)用。

具體實施方式

下面結(jié)合實施例對本發(fā)明的具體實施方式作進一步描述，本發(fā)明的優(yōu)點和特點將會隨著描述而更為清楚。但這些實施例僅是范例性的，并不對本發(fā)明的范圍構(gòu)成任何限制。本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)該理解的是，在不偏離本發(fā)明的精神和范圍下可以對本發(fā)明技術(shù)方案的細節(jié)和形式進行修改或替換，但這些修改和替換均落入本發(fā)明的保護范圍內(nèi)。

一種酚咖緩釋膠囊的制備方法，包括以下步驟：

(1)取一定量的淀粉置離心造粒機中，以水為黏合劑，制得50目粒徑的空白丸芯；