[發明專利]一種治療TNF-α相關疾病的人抗體制劑

有效

• 申請號: 201310093009.7
• 申請日: 2013-03-21
• 公開（公告）號: CN103446583A
• 公開（公告）日: 2013-12-18
• 發明（設計）人: 林鍵;包財;裴樹軍;章淑妹;朱煒;李勝峰
• 申請（專利權）人: 百奧泰生物科技(廣州)有限公司
• 主分類號: A61K39/395
• 分類號: A61K39/395;A61P29/00;A61P19/02
• 代理公司: 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 曾旻輝

1.一種治療TNF-α相關疾病的人抗體的制劑，其特征在于：

一種液體含水藥物制劑，其包含

（1）20～80mg/ml有效量的抗TNF-a人源抗體，

（2）20～80mg/ml己六醇，

（3）0.1～0.5mg/ml失水聚氧乙烯(20)山梨糖醇油酸酯，

（4）0.5～2.5mg/ml乙酸鹽，

（5）注射用水，

（6）pH約為4～8，

其中抗TNF-a人源抗體為重組人抗TNF-α單克隆抗體BAT1406。

2.權利要求1中，抗TNF-a人源抗體濃度為40～60mg/ml，優選為50mg/ml。

3.權利要求1中，己六醇濃度為55～65mg/ml，優選為58.75mg/ml。

4.權利要求1中，失水聚氧乙烯(20)山梨糖醇油酸酯濃度為0.1～0.2mg/ml，優選為0.125mg/ml。

5.權利要求1中，乙酸鹽濃度為1.0～2.0mg/ml，優選為1.25mg/ml。

6.權利要求1中，pH值為5.0～5.4，優選為5.2。

7.一種治療TNF-α相關疾病的人抗體的制劑，其特征在于：

一種液體含水藥物制劑，其包含

（1）50mg/ml有效量的抗TNF-a人源抗體，

（2）58.75mg/ml己六醇，

（3）0.125mg/ml失水聚氧乙烯(20)山梨糖醇油酸酯，

（4）1.25mg/ml乙酸鹽，

（5）注射用水，

（6）pH約為5.2，

其中抗TNF-a人源抗體為重組人抗TNF-α單克隆抗體BAT1406。

8.一種治療TNF-α相關疾病的人抗體的制劑，其特征在于：

一種液體含水藥物制劑，其包含

（1）20～80mg/ml有效量的抗TNF-α人源抗體，

（2）8～15mg/ml己六醇，

（3）0.5～2.0mg/ml失水聚氧乙烯(20)山梨糖醇油酸酯，

（4）0.8～2.0mg/ml2-羥基丙羧酸，

（5）0.1～0.5mg/ml2-羥基丙烷-1,2,3-三羧酸鈉，

（6）1.0～2.0mg/ml二水合磷酸二鈉，

（7）0.5～1.5mg/ml二水合磷酸一鈉，

（8）5.0～8.0mg/ml氯化鈉，

（9）注射用水，

（10）pH約為4.0～6.0，

其中抗TNF-α人源抗體為重組人抗TNF-α單克隆抗體BAT1406。

9.權利要求8中，抗TNF-α人源抗體濃度為40～60mg/ml，優選為50mg/ml。

10.權利要求8中，己六醇濃度為11～13mg/ml，優選為12mg/ml。

11.權利要求8中，失水聚氧乙烯(20)山梨糖醇油酸酯濃度為0.8～1.2mg/ml，優選為1.0mg/ml。

12.權利要求8中，2-羥基丙羧酸濃度為1.0～1.5mg/ml，優選為1.3mg/ml。

13.權利要求8中，2-羥基丙烷-1,2,3-三羧酸鈉濃度為0.2～0.4mg/ml，優選為0.3mg/ml。

14.權利要求8中，二水合磷酸二鈉濃度為1.2～1.8mg/ml，優選為1.5mg/ml。

15.權利要求8中，二水合磷酸一鈉濃度為0.8～1.0mg/ml，優選為0.9mg/ml。

16.權利要求8中，氯化鈉濃度為6.0～6.5mg/ml，優選為6.2mg/ml。

17.權利要求8中，pH值為4.8～5.5，優選為5.2。