[發明專利]四氫異喹啉、含有它們的藥物組合物和它們在治療中的用途無效
| 申請號: | 201310091790.4 | 申請日: | 2009-03-31 |
| 公開(公告)號: | CN103224487A | 公開(公告)日: | 2013-07-31 |
| 發明(設計)人: | W.阿姆貝格;M.奧克澤;U.朗格;W.布拉耶;B.貝爾;W.霍恩貝格爾;M.梅茨勒;C.W.哈欽斯 | 申請(專利權)人: | 雅培股份有限兩合公司;雅培制藥有限公司 |
| 主分類號: | C07D401/06 | 分類號: | C07D401/06;C07D217/18;A61K31/4725;A61K31/472;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/28 |
| 代理公司: | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 張萍;萬雪松 |
| 地址: | 德國威*** | 國省代碼: | 德國;DE |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 四氫異 喹啉 含有 它們 藥物 組合 治療 中的 用途 | ||
1.式(I)的四氫異喹啉或其生理學上耐受的鹽:
其中
R為-CN;
R2為氫、鹵素、C1-C6-烷基、鹵代C1-C4-烷基、羥基-C1-C4-烷基、-CN、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、任選取代的C6-C12-芳基、羥基、C1-C6-烷氧基、鹵代C1-C6-烷氧基、C2-C6-烯基氧基、C6-C12-芳基-C1-C4-烷氧基、C1-C6-烷基羰基氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亞硫酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氨基磺酰基、氨基、C1-C6-烷基氨基、C2-C6-烯基氨基或任選取代的C3-C12-雜環基;
R3為氫、鹵素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基,或者兩個基團R3與它們連接的碳原子一起形成羰基;
R4為氫、C1-C6-烷基、鹵代C1-C4-烷基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷基、氨基-C1-C4-烷基、CH2CN、-CHO、C1-C4-烷基羰基、(鹵代C1-C4-烷基)羰基、C6-C12-芳基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、C2-C6-烯基、-C(=NH)NH2、-C(=NH)NHCN、C1-C6-烷基磺酰基、C6-C12-芳基磺酰基、氨基、-NO或C3-C12-雜環基;
R5為任選取代的C1-C6-烷基、C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷基、二-C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷基、C3-C12-雜環基-C1-C6-烷基、任選取代的C6-C12-芳基或羥基;
R6為氫、任選取代的C1-C6-烷基或羥基,或者
R5、R6一起為羰基或任選取代的C1-C4-亞烷基,其中C1-C4-亞烷基中的一個-CH2-可以被氧原子或-NR12-置換;
R7為任選取代的C6-C12-芳基、任選取代的C3-C12-環烷基或任選取代的C3-C12-雜環基;以及
R12為氫或C1-C6-烷基。
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