[發明專利]硝基咪唑雜環類化合物及其在制備治療結核病藥物中的應用

有效

• 申請號: 201310091695.4
• 申請日: 2013-03-21
• 公開（公告）號: CN104059082A
• 公開（公告）日: 2014-09-24
• 發明（設計）人: 殷建明;車大慶;高紅軍
• 申請（專利權）人: 蘇州邁泰生物技術有限公司
• 主分類號: C07D498/04
• 分類號: C07D498/04;A61K31/5365;A61P31/06
• 代理公司: 蘇州創元專利商標事務所有限公司 32103
• 代理人: 孫仿衛;汪青

1.具有通式（I）的硝基咪唑雜環類化合物，其可藥用鹽、水合物、前藥或以任何形式代謝形成的代謝產物

其中：

R₁代表H、CH₂F、CHF₂、CF₃、C_nH_2n+1、C_nH_2n-1、NO₂、F、Cl、Br、I、CN、OH、OC_nH_2n+1、OC_nH_2n-1、SH、SC_nH_2n+1、SC_nH_2n-1、NH₂、NHC_nH_2n+1、NHC_nH_2n-1、N(C_nH_2n+1)(C_nH_2n+1)、N(C_nH_2n+1)(C_nH_2n-1)、N(C_nH_2n-1)(C_nH_2n-1)、NH(COC_nH_2n+1)或NH(COC_nH_2n-1)；

R₂代表H、CH₂F、CHF₂、CF₃、C_nH_2n+1或C_nH_2n-1；

R₃代表H、C_nH_2n+1、C_nH_2n-1、CHO、COC_nH_2n+1、COC_nH_2n-1、COOC_nH_2n+1、COOC_nH_2n-1、NCONH₂、CONH(C_nH_2n+1)或CONH(C_nH_2n-1)；

R₄代表CH₂F、CHF₂或CF₃；

A代表O、S、NH、NC_nH_2n+1、NC_nH_2n-1、NCOC_nH_2n+1、NCOC_nH_2n-1、NCOOC_nH_2n+1、NCOOC_nH_2n-1、NCONH₂、NCONH(C_nH_2n+1)或NCONH(C_nH_2n-1)；

B和E獨立地代表C_mH_2m-4、C_nH_2n、C_qH_2q-2或C_pH_2p-8；

D為C_mH_2m-4、C_nH_2n、C_qH_2q-2、C_pH_2p-8、C_mH_2m-4C₆H₄O、C_nH_2nC₆H₄O、C_qH_2q-2C₆H₄O、C_pH_2p-8C₆H₄O、C_mH_2m-4C₅H₃NO、C_nH_2nC₅H₃NO、C_qH_2q-2C₅H₃NO、C_pH_2p-8C₅H₃NO、C_mH_2m-4C₄H₂N₂O、C_nH_2nC₄H₂N₂O、C_qH_2q-2C₄H₂N₂或C_pH_2p-8C₄H₂N₂O；

W、M、Y和Z獨立地代表C-H、N、C-C_nH_2n+1、C-C_nH_2n、C-C_nH_2n-1、C-OH、C-OC_nH_2n+1、C-OC_nH_2n-1、C-OC_nH_2n、C-C₆H₅、C-C_nH_2nC₆H₅、C-OC₆H₅、C-OC_nH_2nC₆H₅、C-C₅H₄N、C-C_nH_2nC₅H₄N、C-OC₅H₄N、C-OC_nH_2nC₅H₄N、C-C₄H₃N₂、C-C_nH_2nC₄H₃N₂、C-OC₄H₃N₂、C-OC_nH_2nC₄H₃N₂、C-CN、C-NO₂、C-CH₂F、C-CHF₂、C-CF₃、C-OCH₂F、C-OCHF₂、C-OCF₃、C-F、C-Cl、C-Br或C-I；

上述的n為大于零的整數；m為大于等于3的整數；p為大于等于7的整數；q為大于等于3的整數；

式（I）中，W、M、Y和Z均不為N時，R₄為CH₂F或CHF₂；所述硝基咪唑雜環類化合物，其可藥用鹽、水合物、前藥及以任何形式代謝形成的代謝產物中，非交換性的氫可以為氘所取代。