[發(fā)明專利]一種黃芪破壁制劑

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310089961.X
• 申請(qǐng)日: 2013-03-20
• 公開（公告）號(hào): CN104055832B
• 公開（公告）日: 2018-03-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 成金樂;賴智填;梁學(xué)良;陳勇軍;喬衛(wèi)林
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中山市中智藥業(yè)集團(tuán)有限公司
• 主分類號(hào): A61K47/10
• 分類號(hào): A61K47/10;A61K36/481;A61K9/16;A61J3/00;A61K125/00
• 代理公司: 廣州粵高專利商標(biāo)代理有限公司44102
• 代理人: 謝敏楠

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及中醫(yī)藥領(lǐng)域，更具體地，涉及一種黃芪破壁制劑。

背景技術(shù)

超微粉碎技術(shù)是近年來迅速發(fā)展的一項(xiàng)新技術(shù)。中藥材中的有效成分大多分布在細(xì)胞內(nèi)，常規(guī)飲片煎煮時(shí)只能使部分有效成分釋放出來，有效成分利用率10-30%；而采用破壁粉碎技術(shù)，如將中藥飲片粉碎至300目左右，細(xì)胞破壁率將達(dá)到86.7%，提高了藥材中有效成分的溶出，大大增強(qiáng)其藥效，有效成分利用率在90%以上，達(dá)到減少藥材使用量及保護(hù)藥材資源，同時(shí)還可提高藥品的質(zhì)量增加藥效。但是，目前的主要超微粉技術(shù)仍停留在將中藥材粉碎至超細(xì)制劑的階段。由于超細(xì)制劑細(xì)胞破壁率增加，存在破壁制劑表面積增大，形狀不規(guī)則，流動(dòng)性、分散性差，易于吸濕，穩(wěn)定性差等固有特點(diǎn)，將其制粒，提高產(chǎn)品的穩(wěn)定性，本發(fā)明制備的制劑很好的解決了以上存在的問題，達(dá)到藥材的利用及使用最大化。

目前，對(duì)于破壁制劑及其制粒過程中存在以下的技術(shù)難題：（1）目前的破壁制劑盡管中藥成分的利用率高，但破壁粉體易于被氧化，穩(wěn)定性不高，藥效容易喪失；（2）已有的中藥品種通過軟材制粒獲得的產(chǎn)品，很難同時(shí)保證收率、崩解性和穩(wěn)定性；（3）有些中藥品種是不適宜采用破壁粉體-軟材制粒法制成制劑的，如枸杞、懷牛膝之類；而本發(fā)明通過大量實(shí)驗(yàn)性的摸索，將適宜破壁粉體-軟材制粒法的中藥品種篩選出來，并且摸索出各步驟的條件。

黃芪為為豆科植物蒙古黃芪 Astragalus membranaceus (Fisch.) Bge. var. mongholicus (Bge.)Hsiao 或膜莢黃芪 Astragalus membranaceus (Fisch.) Bge.的干燥根。主要含三萜皂苷類成分：黃芪皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ(黃芪甲苷），大豆皂苷Ⅰ，莢膜黃芪苷Ⅰ、Ⅱ等；黃酮類成分：芒柄花素，毛蕊異黃酮葡萄糖苷等；還含多糖、氨基酸等。采用傳統(tǒng)的煎煮方法，容易破壞其熱敏性成分，另一方面有效成分煎煮不完全，造成有效成分的流失。將黃芪制備成黃芪超細(xì)粉體，有利于提高有效成分的利用率，但同時(shí)由于粉體比表面積的增加，產(chǎn)生易于吸潮、氧化、變質(zhì)等的缺點(diǎn)。因此，在制備成超細(xì)粉體的基礎(chǔ)上，還需要對(duì)其進(jìn)行進(jìn)一步的加工改造，以有效克服這些不利因素，最大化的發(fā)揮藥物的治療效果。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是，為了克服黃芪破壁粉體存在的上述不足，提供一種黃芪破壁制劑。

本發(fā)明所要解決的上述技術(shù)問題通過以下技術(shù)方案予以實(shí)現(xiàn)：

本發(fā)明提供的一種黃芪破壁制劑，采用如下的技術(shù)方案：將黃芪進(jìn)行破壁粉碎獲得超細(xì)粉體，加入乙醇-水溶液充分混合，制得軟材，再進(jìn)一步擠壓獲得濕粒，干燥獲得黃芪破壁制劑；所述超細(xì)粉體中90%或以上的顆粒粒徑小于等于45μm。

本發(fā)明制備的黃芪破壁制劑，可以使得消費(fèi)者在服用時(shí)不經(jīng)煎煮，通過用溫開水沖服即可使得有效成分的利用最大化。

可以將黃芪先粉碎至100目，再進(jìn)一步進(jìn)行超微粉碎，使得超細(xì)粉體中90%或以上（比如可以是90%、91%、92%、93%、94%或95%）的顆粒粒徑小于等于45μm。本發(fā)明中采用的超細(xì)粉體，90%的顆粒粒徑將近為45μm的粉體，以35~45μm為多（比如可以為35、36、37、38、39、40、41、41、42、43、44或45μm），但只要是粒徑小于等于45μm均可實(shí)現(xiàn)本發(fā)明。

優(yōu)選地，所述的超細(xì)粉體的破壁率為80~95%。

本發(fā)明采用乙醇-水溶液進(jìn)行濕法制粒，其突出的優(yōu)點(diǎn)在于不需要任何其他添加劑，即可使得本發(fā)明的超細(xì)粉體通過后續(xù)的制粒、干燥，成為黃芪制劑顆粒。但在該過程中，應(yīng)該采用何種濃度的乙醇-水溶液，以及該溶液與超細(xì)粉體之間的配比，都是需要嚴(yán)格控制的參數(shù)，以使得軟材的濕度、固含量、粘度等可適用于黃芪破壁制劑的特性，使制劑之間可有效粘結(jié)；進(jìn)一步通過特定的擠壓參數(shù)的設(shè)定，將軟材擠壓成為密度、大小合適的黃芪顆粒制劑，使其密度/蓬松度適當(dāng)，由此在干燥成為成品之后，即使放置于室溫空氣中，也可以防止空氣的氧化作用。并且，所獲得的成品，在用溫開水沖服時(shí)，超細(xì)制劑可以較為迅速地散開，使得有效成分迅速而充分地溶解和擴(kuò)散，提高有效成分利用率。

本發(fā)明通過多次摸索，最終選取了如下的方案：