[發(fā)明專利]一種牛大力破壁制劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310089878.2
• 申請日: 2013-03-20
• 公開（公告）號: CN104055835B
• 公開（公告）日: 2018-08-21
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 成金樂;陳勇軍;梁學(xué)良;錢錦花;陳金梅
• 申請（專利權(quán)）人: 中山市中智藥業(yè)集團有限公司
• 主分類號: A61K47/10
• 分類號: A61K47/10;A61K36/486;A61K9/16;A61P21/00;A61P29/00;A61J3/00
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 謝敏楠

本發(fā)明涉及一種中藥制劑，具體來說，涉及一種牛大力破壁制劑。發(fā)明通過將牛大力粉碎成為破壁粉，通過對乙醇溶液和破壁粉的質(zhì)量的控制，進行乙醇?水濕法制粒，并在一定的轉(zhuǎn)速下擠壓成型，干燥，本方法成粒率高，由此制得的牛大力破壁制劑具有較高的生物利用率，并且制劑穩(wěn)定性強、崩解性好。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及中醫(yī)藥領(lǐng)域，更具體地，涉及一種牛大力破壁制劑。

背景技術(shù)

超微粉碎技術(shù)是近年來迅速發(fā)展的一項新技術(shù)。中藥材中的有效成分大多分布在細胞內(nèi)，常規(guī)飲片煎煮時只能使部分有效成分釋放出來，有效成分利用率10-30%；而采用破壁粉碎技術(shù)，如將中藥飲片粉碎至300目左右，細胞破壁率將達到86.7%，提高了藥材中有效成分的溶出，大大增強其藥效，有效成分利用率在90%以上，達到減少藥材使用量及保護藥材資源，同時還可提高藥品的質(zhì)量增加藥效。但是，目前的主要超微粉技術(shù)仍停留在將中藥材粉碎至超細制劑的階段。由于超細制劑細胞破壁率增加，存在破壁制劑表面積增大，形狀不規(guī)則，流動性、分散性差，易于吸濕，穩(wěn)定性差等固有特點，將其制粒，提高產(chǎn)品的穩(wěn)定性，本發(fā)明制備的制劑很好的解決了以上存在的問題，達到藥材的利用及使用最大化。

牛大力為豆科植物美麗崖豆藤Millettia speciosa Champ.的干燥根。主要含生物堿類活性成分，具有補虛潤肺，強筋活絡(luò)的功效，為治療腰肌勞損、風(fēng)濕痹痛的常用藥。采用傳統(tǒng)的煎煮方法，一方面容易破壞其熱敏性成分，另一方面有效成分煎煮不完全，造成有效成分的流失。將牛大力制備成牛大力超細粉，有利于提高有效成分的利用率，但同時由于粉比表面積的增加，產(chǎn)生易于吸潮、氧化、變質(zhì)等的缺點。因此，在制備成超細粉的基礎(chǔ)上，還需要對其進行進一步的加工改造，以有效克服這些不利因素，最大化的發(fā)揮藥物的治療效果。

發(fā)明內(nèi)容

本申請?zhí)峁┮环N收率高、崩解性好、穩(wěn)定性強的牛大力破壁制劑，包含牛大力超微破壁粉，所述的超微破壁粉的破壁率為80~95%，所述的牛大力破壁制劑的堆積密度為0.15~0.35g/mL。

再提供一種牛大力破壁制劑的制備方法，包括以下步驟，

S1.將牛大力進行超微破壁粉碎獲得超微破壁粉，

S2. 乙醇-水溶液與超微破壁粉按重量比為0.4~1.4：1混合，制得軟材，

S3. 擠壓獲得濕粒，干燥即得。

所述的步驟S2中的乙醇-水溶液與超微破壁粉優(yōu)選按重量比為0.6~1.2：1混合。

所述的步驟S2中的乙醇-水溶液的乙醇的質(zhì)量分數(shù)為30﹪～90﹪，優(yōu)選為40﹪～80﹪。

更有選的方案為，所述的步驟S2中的乙醇-水溶液的乙醇的質(zhì)量分數(shù)為50﹪～75﹪，并且乙醇-水溶液與超微破壁粉按重量比為0.9~1.0：1混合。這個條件下的軟材粘度適宜、過篩容易，成品的收率高，形狀優(yōu)良。

所述的步驟S1中的超微破壁粉的破壁率為80~95%。

所述的步驟S1中的超微破壁粉90%以上的顆粒的粒徑小于等于45μm。

所述的步驟S3中的擠壓的條件為，擠壓力度0.05Mpa～1Mpa，轉(zhuǎn)速50r/min～100r/min，優(yōu)選為，擠壓力度0.5Mpa～0.7Mpa，轉(zhuǎn)速80r/min～90r/min。

所述的步驟S2中的制得軟材過10~30目的篩網(wǎng)。

為了更好地理解本發(fā)明，以下對本發(fā)明方案結(jié)合反應(yīng)式作進一步的闡釋，其不能作為本發(fā)明保護范圍的限制。

本發(fā)明申請的發(fā)明目的，在于克服以下的技術(shù)難題：

1. 目前的破壁制劑盡管中藥成分的利用率高，但破壁粉易于被氧化，穩(wěn)定性不高，藥效容易喪失；