[發(fā)明專(zhuān)利]一種紅豆杉破壁制劑

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310089871.0
• 申請(qǐng)日: 2013-03-20
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104055806B
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-08-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 成金樂(lè);陳勇軍;梁學(xué)良;錢(qián)錦花;黃藝蓉
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 中山市中智藥業(yè)集團(tuán)有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K47/10
• 分類(lèi)號(hào): A61K47/10;A61K36/13;A61K9/16;A61P35/00;A61J3/00
• 代理公司: 廣州粵高專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司 44102
• 代理人: 謝敏楠

本發(fā)明涉及一種中藥制劑，具體來(lái)說(shuō)，涉及一種紅豆杉破壁制劑。發(fā)明通過(guò)將紅豆杉粉碎成為破壁粉，通過(guò)對(duì)乙醇溶液和破壁粉的質(zhì)量的控制，進(jìn)行乙醇?水濕法制粒，并在一定的轉(zhuǎn)速下擠壓成型，干燥，本方法成粒率高，由此制得的紅豆杉破壁制劑具有較高的生物利用率，并且制劑穩(wěn)定性強(qiáng)、崩解性好。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及中醫(yī)藥領(lǐng)域，更具體地，涉及一種紅豆杉破壁制劑。

背景技術(shù)

超微粉碎技術(shù)是近年來(lái)迅速發(fā)展的一項(xiàng)新技術(shù)。中藥材中的有效成分大多分布在細(xì)胞內(nèi)，常規(guī)飲片煎煮時(shí)只能使部分有效成分釋放出來(lái)，有效成分利用率10-30%；而采用破壁粉碎技術(shù)，如將中藥飲片粉碎至300目左右，細(xì)胞破壁率將達(dá)到86.7%，提高了藥材中有效成分的溶出，大大增強(qiáng)其藥效，有效成分利用率在90%以上，達(dá)到減少藥材使用量及保護(hù)藥材資源，同時(shí)還可提高藥品的質(zhì)量增加藥效。但是，目前的主要超微粉技術(shù)仍停留在將中藥材粉碎至超細(xì)制劑的階段。由于超細(xì)制劑細(xì)胞破壁率增加，存在破壁制劑表面積增大，形狀不規(guī)則，流動(dòng)性、分散性差，易于吸濕，穩(wěn)定性差等固有特點(diǎn)，將其制粒，提高產(chǎn)品的穩(wěn)定性，本發(fā)明制備的制劑很好的解決了以上存在的問(wèn)題，達(dá)到藥材的利用及使用最大化。

紅豆杉為紅豆杉科植物喜馬拉雅紅豆杉的干燥枝及葉。從中提取的紫杉醇是公認(rèn)的癌癥治療藥物，另外對(duì)高血壓、糖尿病和冠心病也有一定的治療效果。采用傳統(tǒng)的煎煮方法，容易破壞其熱敏性成分，另一方面有效成分煎煮不完全，造成有效成分的流失，而且直接煎煮紅豆杉同時(shí)會(huì)帶出紅豆杉中的毒性。將紅豆杉制備成紅豆杉超細(xì)粉體，有利于提高有效成分的利用率，但同時(shí)由于粉體比表面積的增加，產(chǎn)生易于吸潮、氧化、變質(zhì)等的缺點(diǎn)。因此，在制備成超細(xì)粉體的基礎(chǔ)上，還需要對(duì)其進(jìn)行進(jìn)一步的加工改造，以有效克服這些不利因素，最大化的發(fā)揮藥物的治療效果。

發(fā)明內(nèi)容

本申請(qǐng)?zhí)峁┮环N收率高、崩解性好、穩(wěn)定性強(qiáng)的紅豆杉破壁制劑。

本發(fā)明的另一個(gè)目的在于提供一種適合簡(jiǎn)便沖服的，且不具有毒副作用的紅豆杉破壁制劑。包含紅豆杉超微破壁粉，所述的紅豆杉破壁制劑的堆積密度為0.15~0.35g/mL。

優(yōu)選地，所述的超微破壁粉的破壁率為80~95%。

再提供一種紅豆杉破壁制劑的制備方法，包括以下步驟，

S1. 將紅豆杉進(jìn)行超微破壁粉碎獲得超微破壁粉體，

S2. 乙醇-水溶液與超微破壁分體按重量比為0.5~1.4：1混合，制得軟材，

S3. 擠壓獲得濕粒，干燥即得。

所述的步驟S2中的乙醇-水溶液與超微破壁粉體優(yōu)選按重量比為0.7~1.2：1混合。

所述的步驟S2中的乙醇-水溶液的乙醇的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為30﹪～95﹪，優(yōu)選為40﹪～80﹪。

更有選的方案為，所述的步驟S2中的乙醇-水溶液的乙醇的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為50﹪～75﹪，并且乙醇-水溶液與超微破壁分體按重量比為0.9~1.1：1混合。這個(gè)條件下的軟材粘度適宜、過(guò)篩容易，成品的收率高，形狀優(yōu)良。

所述的步驟S1中的超微破壁分體的破壁率為80~95%。

所述的步驟S1中的超微破壁粉體90%以上的顆粒的粒徑小于等于42μm。

所述的步驟S3中的擠壓的條件為，擠壓力度0.05Mpa～1Mpa，轉(zhuǎn)速50r/min～100r/min，優(yōu)選為，擠壓力度0.45Mpa～0.65Mpa，轉(zhuǎn)速85r/min～95r/min。

所述的步驟S2中的制得軟材過(guò)10~30目的篩網(wǎng)。

為了更好地理解本發(fā)明，以下對(duì)本發(fā)明方案結(jié)合反應(yīng)式作進(jìn)一步的闡釋?zhuān)洳荒茏鳛楸景l(fā)明保護(hù)范圍的限制。

本發(fā)明申請(qǐng)的發(fā)明目的，在于克服以下的技術(shù)難題：