[發明專利]黑色素產生抑制劑

無效

• 申請號: 201310087196.8
• 申請日: 2010-09-14
• 公開（公告）號: CN103142420A
• 公開（公告）日: 2013-06-12
• 發明（設計）人: 本間俊之;久保利昭
• 申請（專利權）人: 富士膠片株式會社
• 主分類號: A61K8/49
• 分類號: A61K8/49;A61Q19/02;C07D333/46
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 王磊

本申請是2010年9月14日提交的發明名稱為“黑色素產生抑制劑”的第201080043160.4號中國專利申請的分案申請。

技術領域

本發明涉及一種抑制由紫外射線等誘導的皮膚黑變病的黑色素產生抑制劑以及一種表現出優異的美白效果和高安全性的美白化妝品。另外，本發明涉及桫拉希醇(salacinol)在表現出優異的美白效果和高安全性的美白化妝品中作為抑制由紫外射線誘導的皮膚黑變病的黑色素產生抑制劑的用途。

背景技術

最近，預防或恢復諸如曬傷、斑點和雀斑的皮膚顏色改變，即所謂的美白是引人關注的。

當皮膚暴露于包括在陽光、紫外燈等中的紫外線下時，皮膚變得紅腫且皮膚組織受到損傷而失去所謂的光滑膚色、好的質感、潤濕度等。特別地，當真皮被紫外線損傷時，產生皺紋和松弛并可能導致所謂的光老化。

紫外暴露產生的活性氧及在其影響下而從皮膚細胞釋放的各種因子增強黑素細胞中的酪氨酸酶活性。參與皮膚色調的黑色素通過黑素細胞中的酪氨酸酶氧化酪氨酸而產生。當紫外線活化酪氨酸酶時，認為黑色素過量產生和轉移到表皮細胞，因此皮膚的色調變化和黑化。因此，為了得到美白效果，需要抑制黑色素的產生。

到目前為止，已經建議包含抗壞血酸、曲酸、熊果苷、鞣花酸或它們的衍生物或者各種植物提取物的美白化妝品。

另一方面，下文提到的結構式(1)表示的桫拉希醇是從屬于五層龍(Salacia)屬的植物中發現的化合物。印度和斯里蘭卡的傳統醫學生命吠陀醫學(ayurveda)中認為屬于五層龍屬的植物的根和樹干對預防和初始治療糖尿病是有效的。近年來，據報道屬于五層龍屬的植物對血糖濃度升高有抑制作用，且該作用的機理歸因于基于α-葡糖苷酶活性抑制的糖吸收抑制作用。

另外，也有提議將屬于五層龍屬的植物的粗提取物應用于所謂的美白劑(專利文獻1和2)。

背景技術文獻/專利文獻

專利文獻1：JP-A-2006-188463

專利文獻2：JP-A-2008-120774

發明概述

目前已知具有美白作用的組分在制劑系統中的穩定性和溶解性差，而且在活體內的活性也不足。另外，例如它們引起皮膚的出疹，因而從安全性考慮也不是令人滿意的。甚至當使用屬于五層龍屬的植物的粗提取物時，美白作用也不足，而且當以高濃度使用來增強作用時，產生細胞毒性，所以其也是不合適的。

因此，亟需表現出高美白作用和低細胞毒性的美白成分。

考慮到這樣的情況，作為大量研究的結果，本發明人發現由式(1)表示的桫拉希醇具有優異的黑色素產生抑制作用，并具有高穩定性和安全性。因此，可以提供安全和穩定的美白化妝品。

也就是，本發明有如下構成。

1.一種黑色素產生抑制劑，其包含由以下結構式(1)表示的化合物作為活性成分

[化學1]

2.一種美白化妝品，其包含如上項1所述的黑色素產生抑制劑。

3.以上項1中所述的化合物在制備美白化妝品中作為抑制黑色素產生的活性成分的用途。

本發明提供一種表現出高黑色素產生抑制效果并具有高穩定性和安全性的黑色素產生抑制劑，特別地，本發明提供一種抑制由紫外線等誘導的皮膚顏色改變的美白化妝品。

附圖說明

圖1為顯示桫拉希醇和比較對照的黑色素產生抑制曲線的圖。

圖2為顯示桫拉希醇和比較對照的細胞存活曲線的圖。

發明詳述

接下來詳細解釋本發明的實施方式。

為了詳細解釋本發明，用于本發明的化合物的制備實例和實驗實例以實施例描述，但是本發明不局限于這些。

本發明的黑色素產生抑制劑包含如下結構式(1)表示的化合物作為活性成分。

[化學2]

結構式(1)表示的化合物稱為桫拉希醇，可利用諸如制備色譜的已知方法，通過分離和純化從屬于五層龍屬的植物獲得。