[發明專利]一種艾塞那肽長效微球制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201310082455.8
• 申請日: 2013-03-15
• 公開（公告）號: CN104043113A
• 公開（公告）日: 2014-09-17
• 發明（設計）人: 梁華輝;崔景柏;張乃軍;吳傳斌
• 申請（專利權）人: 天津新濟復興藥業科技有限公司
• 主分類號: A61K38/26
• 分類號: A61K38/26;A61K9/16;A61K47/34;A61P3/10
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1.一種艾塞那肽微球制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)按比例稱取原料藥，所述的原料藥由5-50wt％艾塞那肽和95-50wt％的聚酯類組成，所述的聚酯類為酯基末端或羧基末端的PLGA或PLA的任意一種或兩者的混合物，所述PLGA分子量為3.0×10³-7×10⁴道爾頓，PLA的分子量為4.0×10³-7×10⁴道爾頓；

(2)將步驟(1)中的聚酯類物質投入到有機溶劑中完全溶解得到澄清溶液，再往澄清溶液中投入艾塞那肽混合攪拌均勻得到均相油溶液，得到的均相油溶液粘度為0.72～1.96mPa.S；所述有機溶劑為二氯甲烷和碳酸二甲酯的混合物；

(3)將步驟(2)中的均相油溶液通過蠕動泵均速供入超微粒制備系統(UPPS)微滴發生裝置的高速旋轉圓碟中形成微滴，微滴固化即得到微球制劑。

2.根據權利要求1所述的艾塞那肽微球制劑的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中的有機溶劑為二氯甲烷∶碳酸二甲酯＝1∶1-2(體積比)的混合液。

3.根據權利要求1所述的艾塞那肽微球制劑的制備方法，其特征在于，所述的原料藥由30～40wt％艾塞那肽和60～70wt％的聚酯類組成。

4.根據權利要求1所述的艾塞那肽微球制劑的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中得到的均相油溶液的粘度為0.84～1.83mPa.S。

5.根據權利要求1所述的艾塞那肽微球制劑，其特征在于，所述步驟(3)蠕動泵泵速為3～20mL·min^-1，高速旋轉圓碟轉速為3000～10000rpm。

6.根據權利要求1-6任一項所述的艾塞那肽微球制劑的制備方法，其特征在于，所述PLGA中LA∶GA的質量百分比為10∶90～90∶10。

7.根據權利要求1-6任一項所述的艾塞那肽微球制劑的制備方法，其特征在于，所述PLGA中LA∶GA的質量百分比為75∶25～50∶50。

8.根據權利要求1-6任一項所述的艾塞那肽微球制劑的制備方法，其特征在于，所述PLGA中LA∶GA的質量百分比為50∶50。

9.采用超微粒制備系統，連續制備藥物微球包封率在95％以上。