[發明專利]一種基于白蛋白的疏水二氫卟吩光敏劑納米藥物制劑、制備方法及其應用

有效

• 申請號: 201310077732.6
• 申請日: 2013-03-12
• 公開（公告）號: CN103169968A
• 公開（公告）日: 2013-06-26
• 發明（設計）人: 張曉宏;安菲菲
• 申請（專利權）人: 中國科學院理化技術研究所
• 主分類號: A61K41/00
• 分類號: A61K41/00;A61K47/42;A61K9/19;A61K9/14;A61P35/00
• 代理公司: 北京正理專利代理有限公司 11257
• 代理人: 張文祎

1.一種基于白蛋白的疏水二氫卟吩光敏劑納米藥物制劑，其特征在于，它由白蛋白和疏水性二氫卟吩光敏劑組成；

所述白蛋白為牛血清白蛋白、人血清白蛋白、人重組血清白蛋白、羊血清白蛋白或兔血清白蛋白；優選地，為牛血清白蛋白、人血清白蛋白或人重組血清白蛋白。

所述疏水性二氫卟吩光敏劑為間-四苯基二氫卟吩；間-四苯基二氫卟吩的結構式如下：

2.根據權利要求1所述的基于白蛋白的疏水二氫卟吩光敏劑納米藥物制劑，其特征在于，所述制劑中，疏水性二氫卟吩光敏劑與白蛋白的質量比為1:1至1:1000；優選地，為1:4至1:150。

3.如權利要求1或2所述的一種基于白蛋白的疏水二氫卟吩光敏劑納米藥物制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

（1）將白蛋白溶解于水、生理鹽水或緩沖溶液中，形成白蛋白溶液；將疏水性二氫卟吩光敏劑溶解于有機溶劑中，形成二氫卟吩光敏劑溶液；

（2）攪拌中，將二氫卟吩光敏劑溶液滴加于白蛋白溶液中，得到混合溶液；離心得到的混合溶液，除去沉淀物，收集上清液；

（3）透析得到的上清液，得到基于白蛋白的疏水二氫卟吩光敏劑納米藥物溶液，滅菌，之后濃縮或凍干，得到基于白蛋白的疏水二氫卟吩光敏劑納米藥物制劑。

4.根據權利要求3所述的基于白蛋白的疏水二氫卟吩光敏劑納米藥物制劑的制備方法，其特征在于，溶解白蛋白的水為去離子水或高純水，緩沖溶液為磷酸緩沖液或檸檬酸緩沖液；所述白蛋白的濃度為0.1～60毫克/毫升；溶解疏水性二氫卟吩光敏劑的有機溶劑為甲醇、乙醇、二甲亞砜、四氫呋喃、N,N-二甲基甲酰胺中的一種或兩種以上混合物；所述二氫卟吩光敏劑溶液的質量濃度為0.01%～30%，優選為0.05%～15%。

5.根據權利要求3所述的基于白蛋白的疏水二氫卟吩光敏劑納米藥物制劑的制備方法，其特征在于，所述混合溶液中，有機溶劑所占的體積分數為0.1%～30%，優選為5%～20%。

6.如權利要求1～5任一所述的基于白蛋白的疏水二氫卟吩光敏劑納米藥物制劑的應用，該納米藥物制劑可用作光動力學治療，在合適波長光線照射下用于腫瘤和其他淺表層疾病的治療，又可以光纖引導治療光線用于治療內腔腫瘤和疾病。