[發(fā)明專利]氟比洛芬對(duì)乙酰氨基酚酯外用緩釋透皮貼劑及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310075708.9
• 申請(qǐng)日: 2013-03-11
• 公開（公告）號(hào): CN103211799A
• 公開（公告）日: 2013-07-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 葛廣波;楊凌;洪沫;寧靜;鄒超;張輝
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 無錫艾德美特生物科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/70
• 分類號(hào): A61K9/70;A61K31/216;A61P29/00
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司 11332
• 代理人: 楊晞

1.一種氟比洛芬對(duì)乙酰氨基酚酯外用緩釋透皮貼劑，其特征在于，距皮膚依次包括防粘層、以氟比洛芬對(duì)乙酰氨基酚酯為活性成分的含藥貯庫層和背襯層。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的貼劑，其特征在于，所述含藥貯庫層包括質(zhì)量百分比為1wt％-40wt％的氟比洛芬對(duì)乙酰氨基酚酯；

優(yōu)選地，所述含藥貯庫層包括質(zhì)量百分比為10wt％-30wt％的氟比洛芬對(duì)乙酰氨基酚酯。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的貼劑，其特征在于，所述含藥貯庫層包括質(zhì)量百分比為20wt％-60wt％的壓敏膠和質(zhì)量百分比為10wt％-30wt％的滲透促進(jìn)劑。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的貼劑，其特征在于，所述壓敏膠為硅酮壓敏膠、聚丙烯酸酯壓敏膠、分子量在10000以上的高分子量聚異丁烯壓敏膠、分子量在300-3500的低分子量聚異丁烯壓敏膠中的任意一種或至少兩種以任意比例的組合；優(yōu)選為分子量在10000以上的高分子量聚異丁烯壓敏膠和分子量在300-3500的低分子量聚異丁烯壓敏膠以任意比例的組合；

優(yōu)選地，所述壓敏膠在所述含藥貯庫層中的質(zhì)量百分比為25wt％-50wt％；進(jìn)一步優(yōu)選為30wt％-40wt％。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的貼劑，其特征在于，所述滲透促進(jìn)劑為月桂醇硫酸鈉、泊洛沙姆、月桂氮卓酮、卵磷脂、豆磷脂、二甲基亞砜、丙二醇中的任意一種或至少兩種的組合；優(yōu)選為月桂氮卓酮和卵磷脂以任意比例的組合；

優(yōu)選地，所述滲透促進(jìn)劑在所述含藥貯庫層中的質(zhì)量百分比為15wt％-25wt％；進(jìn)一步優(yōu)選為18wt％-22wt％。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5之一所述的貼劑，其特征在于，所述含藥貯庫層還包括質(zhì)量百分比為0-20wt％的附加劑；

優(yōu)選地，所述附加劑包括軟化劑、骨架控釋材料、增粘劑、增塑劑、抗氧劑、填充劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的貼劑，其特征在于，所述軟化劑為液體石蠟和/或潤滑油脂；

所述骨架控釋材料優(yōu)選為聚乙烯、多孔聚丙烯、聚苯乙烯、乙烯/醋酸乙烯共聚物中的任意一種或至少兩種的組合；

所述增粘劑優(yōu)選為增粘樹脂；

所述增塑劑優(yōu)選為枸櫞酸三乙酯、聚乙二醇、琥珀酸中的任意一種或至少兩種的組合；

所述抗氧劑優(yōu)選為2，6-二叔丁基對(duì)甲酚和/或維生素E；

所述填充劑優(yōu)選為氧化鋅和/或二氧化鈦。

8.根據(jù)權(quán)利要求1-7之一所述的貼劑的制備方法，其特征在于，所述方法包括如下步驟：

(1)將壓敏膠加入到碳原子數(shù)為4-12的脂肪烴溶劑或環(huán)烷烴溶劑中進(jìn)行溶脹，待呈均勻黏稠的半固體流態(tài)時(shí)作為基質(zhì)溶液，基質(zhì)溶液中溶劑的質(zhì)量百分比為30wt％-70wt％；

(2)將氟比洛芬對(duì)乙酰氨基酚酯與滲透促進(jìn)劑在20℃-60℃的溫度范圍內(nèi)溶解于無水乙醇，制成氟比洛芬對(duì)乙酰氨基酚酯濃度為10wt％-50wt％的混合溶液；

(3)將步驟(2)獲得的混合溶液加入到步驟(1)獲得的基質(zhì)溶液中，攪拌均勻，超聲排除氣泡，得含藥貯庫層；

(4)將步驟(3)獲得的含藥貯庫層涂布于防粘層，20℃-60℃的溫度范圍內(nèi)烘干；

(5)含藥貯庫層的表面覆蓋背襯層，即得。