[發(fā)明專利]一種伊潘立酮-糖精有機(jī)藥物共晶及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310071425.7
• 申請(qǐng)日: 2013-03-06
• 公開（公告）號(hào): CN103113361A
• 公開（公告）日: 2013-05-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張婷;羅亞楠;賈江濤;蘇紅敏;賀鴻明
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 吉林三善恩科技開發(fā)有限公司
• 主分類號(hào): C07D413/04
• 分類號(hào): C07D413/04;C07D275/06;A61P25/18
• 代理公司: 長(zhǎng)春吉大專利代理有限責(zé)任公司 22201
• 代理人: 張景林;劉喜生

1.一種伊潘立酮-糖精有機(jī)藥物共晶，其特征在于：以伊潘立酮為原料藥，以糖精為前驅(qū)體；4個(gè)伊潘立酮分子和4個(gè)糖精分子組成共晶的基本結(jié)構(gòu)單元；X方向上，糖精分子五元中N上的H原子作為氫鍵給體與伊潘立酮分子哌啶環(huán)上的N原子作為氫鍵受體形成N-H/N氫鍵；Y方向上，相鄰的兩個(gè)伊潘立酮分子中含酯基的六元環(huán)存在π-π堆積作用；在YZ面，伊潘立酮分子中含F(xiàn)的芳香六元環(huán)與另一伊潘立酮分子中含酯基的六元環(huán)沿Z方向存在堆積作用；藥物共晶的空間群為三斜晶系，其軸長(zhǎng)a=7.778～9.778，b=16.014～18.014，c=18.995～20.995，軸角α=77.996°～79.996°，β=88.801°～90.801°，γ=88.999°～90.999°；XRD譜特征峰值出現(xiàn)在5.3022°～7.3022°，8.5380°～10.5380°，11.4728°～13.4728°，14.3135°～16.3135°，17.9632°～19.9632°和22.0079°～24.0079°處。

2.權(quán)利要求1所述的伊潘立酮-糖精有機(jī)藥物共晶的制備方法，其步驟如下：

(1)稱取15～20mg伊潘立酮和15～20mg糖精，置于反應(yīng)容器中，然后向其中加入5～8ml乙醇；

(2)架好回流冷凝裝置，開啟冷凝水和加熱攪拌設(shè)置，回流2～3小時(shí)；

(3)停止攪拌，并趁熱過濾；

(4)將濾液置于燒杯中，用錫紙將杯口封好并放于環(huán)境安靜處，20～25小時(shí)后發(fā)現(xiàn)燒杯底部有無色透明塊狀晶體析出，48～72小時(shí)后晶體析出完全，然后移走溶劑并將所得晶體真空干燥，得到25～30mg伊潘立酮-糖精有機(jī)藥物共晶。