[發(fā)明專利]一種芳基釕配合物及其制備方法和用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310070526.2
• 申請日: 2013-03-06
• 公開（公告）號: CN103113414A
• 公開（公告）日: 2013-05-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李培源;蘇煒;霍麗妮;陳睿
• 申請（專利權(quán)）人: 廣西中醫(yī)藥大學(xué)
• 主分類號: C07F15/00
• 分類號: C07F15/00;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種芳基釕配合物及制備方法和用途，更具體地是一氯化一氯一噻吩-2-甲醛縮氨基硫脲一甲基異丙基苯合釕(II)及制備方法和用途。

背景技術(shù)

目前，順鉑已成為世界上用于治療癌癥最為廣泛的3種藥物之一，在美國的年銷售額達(dá)到近5億美元。但順鉑的使用也存在有一定的不足，它對某些腫瘤沒有抑制作用，且易與其他鉑制劑產(chǎn)生交叉耐藥性。此外，順鉑有多種副作用，如腎毒性、外周神經(jīng)毒性、骨髓毒性、血液學(xué)毒性以及催吐性等。因此，尋找高效、低毒且無交叉耐藥性的新型抗腫瘤藥物一直是科研工作者的研究熱點(diǎn)。研究表明，金屬釕能夠模仿鐵元素來與血清蛋白等生物大分子結(jié)合，這使得釕配合物相對于鉑類藥物，其毒性顯著降低。釕配合物也因此被認(rèn)為是最有前途的抗腫瘤藥物之一。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種芳基釕配合物及制備方法和用途。

本發(fā)明解決上述技術(shù)問題的技術(shù)方案如下：

1.一種芳基釕配合物：

1)該芳基釕配合物的化學(xué)名稱為一氯化一氯一噻吩-2-甲醛縮氨基硫脲一甲基異丙基苯合釕(II)；

結(jié)構(gòu)式：

分子式為C₁₆H₂₁Cl₂N₃RuS₂

2)理化性質(zhì)：為紅棕色晶體，易溶于水和有機(jī)溶劑，其核磁共振氫譜數(shù)據(jù)為¹H?NMR(CDCl₃溶劑)：δ＝9.27(s，1H，-CH＝N-)；8.35(d，J＝3.3Hz，1H，thiophene-H)；7.27-7.23(m，1H，thiophene-H)；7.79(d，J＝5.0Hz，1H，thiophene-H)；5.59(1H，d，J＝5.7Hz，p-cymene)；5.50(1H，d，J＝5.8Hz，p-cymphenyl-H)；5.36(1H，d，J＝5.8Hz，p-cym?phenyl-H)；5.30(d，2H，J＝5.7Hz，p-cymphenyl-H)；2.82-2.70(1H，m，J＝6.8Hz，-CH(CH₃)₂)，2.17(s，3H，-CH₃)，1.23(d，3H，J＝6.8Hz，-CH(CH₃)₂)，1.18(d，3H，J＝6.8Hz，-CH(CH₃)₂)ppm。

2.一氯化一氯一噻吩-2-甲醛縮氨基硫脲一甲基異丙基苯合釕(II)的制備方法，該方法包括以下步驟：

1)將0.366g釕重量含量37％的RuCl₃·xH₂O和3ml純度95％的γ-松油烯溶于10ml無水乙醇，加熱回流攪拌6小時(shí)。靜置析出得到產(chǎn)物A；

2)稱取0.091g氨基硫脲和0.112g2-甲酰噻吩共同溶于5ml甲醇溶液，加熱到70℃，3小時(shí)后，靜置析出得到2-甲酰噻吩醛縮氨基硫脲；

3)將47mg，0.1mmol2-甲酰噻吩醛縮氨基硫脲和31.5mg，0.05mmol產(chǎn)物A溶于8ml二氯甲烷，加熱45℃，攪拌回流6小時(shí)，析出紅棕色固體，即為產(chǎn)物-一氯化一氯一噻吩-2-甲醛縮氨基硫脲一甲基異丙基苯合釕(II)。

3.一氯化一氯一噻吩-2-甲醛縮氨基硫脲一甲基異丙基苯合釕(II)的用途，其特征在于，通過體外腫瘤細(xì)胞抑制活性實(shí)驗(yàn)表明，本發(fā)明的一氯化一氯一噻吩-2-甲醛縮氨基硫脲一甲基異丙基苯合釕(II)對胃癌MGC-803腫瘤細(xì)胞株和鼻咽癌CNE-1腫瘤細(xì)胞株具有顯著的抑制作用。

本發(fā)明的有益效果：

1、本發(fā)明的芳基釕配合物可用于制備治療癌癥的藥物，可制成注射劑、片劑、丸劑、膠囊劑、懸浮劑或乳劑的形式使用。

2、本發(fā)明芳基釕配合物的制備方法簡單，原料易得，具有成本低的優(yōu)勢。

具體實(shí)施方式

下面結(jié)合實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)一步描述。

實(shí)施例1

芳基釕配合物的制備

芳基釕配合物的制備，其具體步驟如下：