[發(fā)明專利]金花茶葉活性部位，其制備方法及其用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310070480.4
• 申請日: 2013-03-06
• 公開（公告）號: CN104027477A
• 公開（公告）日: 2014-09-10
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 馮潔;賴茂祥
• 申請（專利權(quán)）人: 廣西醫(yī)科大學(xué)
• 主分類號: A61K36/82
• 分類號: A61K36/82;A61P3/10;A23L1/29;A61K8/97
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及中藥活性部位，其制備方法及其用途。

背景技術(shù)

a-糖苷酶在食物的吸收過程中起著重要作用，食物必須與這種酶結(jié)合才能被消化吸收而使血糖升高。a-糖苷酶抑制劑是目前廣泛應(yīng)用的一類新型口服降糖藥，臨床常用的有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇，其作用部位在小腸上段，通過可逆性地抑制腸系膜刷狀緣的a-糖苷酶，延緩a-糖苷酶將多糖(如淀粉、寡糖等)分解為葡萄糖，從而減慢葡萄糖的吸收速度，降低餐后血糖。阿卡波糖主要抑制a-淀粉酶，作用于大分子多糖的消化過程；伏格列波糖和米格列醇選擇性地抑制雙糖水解酶(麥芽糖酶、蔗糖酶)，使雙糖分解為單糖的過程受阻。由于這種抑制作用是可逆的(a-糖苷酶抑制劑與a-糖苷酶結(jié)合數(shù)小時后又自行解離)，所以碳水化合物向葡萄糖的轉(zhuǎn)化僅僅是推遲，而不是完全阻斷。a-糖苷酶抑制劑對空腹血糖無直接作用，但可通過延緩腸道內(nèi)糖的消化和吸收，降低餐后高血糖，減輕葡萄糖的毒性作用，改善胰島素抵抗，進而使患者的空腹血糖也得到一定程度的改善。

臨床上仍然亟需新的a-糖苷酶抑制劑，作為治療糖尿病的藥物。

廣西是金花茶(Camellia?nitidissima?chi)植物的現(xiàn)代地理分布中心，被譽為金花茶的故鄉(xiāng)。金花茶來源于山茶科(Theaceae)山茶屬植物，是茶花家族中唯一花瓣是金黃色的珍稀物種，被列為國家一級重點保護植物，在國際上享有“植物界大熊貓”和“茶族皇后”之美譽。目前金花茶已成功大面積栽培，以金花茶葉為原料開發(fā)的功能保健品，已遠銷全國各地。但尚未有關(guān)于其降血糖和抑制a-糖苷酶活性的研究報道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明人經(jīng)過廣泛研究，發(fā)現(xiàn)在用含水乙醇提取金花茶葉后再用大孔吸附樹脂處理而獲得的80％乙醇水洗脫部分對a-糖苷酶具有良好的抑制作用，因而提出本發(fā)明。

本申請的一實施方案提供了金花茶活性部位的制備方法，其包括如下步驟：

A.浸潤：取金花茶葉粗粉，用5倍(V/W)30％或以上濃度的醇溶液浸泡過夜；

B.提?。河门c步驟A中相同濃度的醇溶液對A步驟中的金花茶葉粗粉加熱回流提取2次或2次以上，醇溶液用量為金花茶葉粗粉的10～40倍(V/W)，每次提取時間為1～4小時，過濾，合并提取液，回收溶劑，得粗提液，過濾，取濾液，得藥液比重為1.05～1.25；

C.大孔吸附樹脂處理：將所述濃縮膏用水混懸，經(jīng)大孔樹脂柱色譜分離，依次用10倍柱體積的10％、30％、80％、95％乙醇水洗脫，分別收集各洗脫物，將80％乙醇水洗脫部分減壓蒸餾；所述大孔樹脂選自AB-8、D101、D201、D140、D141A、D301、D401、HP20和HPD-100；

D.干燥：將C步驟獲得的80％乙醇部分冷凍干燥，即得。

本申請的另一實施方案提供了采用上述制備方法制備的金花茶葉活性部位。

本申請的另一實施方案提供了藥物組合物，其包含本申請的金花茶葉活性部位。

本申請的另一實施方案提供了保健品，其包含本申請的金花茶葉活性部位。

本申請的另一實施方案提供了化妝品，其包含本申請的金花茶葉活性部位。

本申請的另一實施方案提供了上述金花茶葉活性部位在制備用于治療糖尿病的藥物中的用途。該藥物可以制備成滴丸、片劑、膠囊劑、丸劑、顆粒劑、合劑或貼膏。

本申請的另一實施方案提供了上述金花茶葉活性部位在制備保健品中的用途。

本申請的另一實施方案提供了上述金花茶葉活性部位在制備化妝品中的用途。

具體實施方式

本申請的一實施方案提供了金花茶葉活性部位的制備方法，其包括如下步驟：

A.浸潤：取金花茶葉粗粉，用5倍(V/W)30％或以上濃度的醇溶液浸泡過夜；

B.提?。河门c步驟A中相同濃度的醇溶液對A步驟中的金花茶葉粗粉加熱回流提取2次或2次以上，醇溶液用量為金花茶葉粗粉的10～40倍(V/W)，每次提取時間為1～4小時，過濾，合并提取液，回收溶劑，得粗提液，過濾，取濾液，得藥液比重為1.05～1.25；

C.大孔吸附樹脂處理：將所述濃縮膏用水混懸，經(jīng)大孔樹脂柱色譜分離，依次用10柱體積的10％、30％、80％、95％乙醇水洗脫，分別收集各洗脫物，將80％乙醇水洗脫部分減壓蒸餾；所述大孔樹脂選自AB-8、D101、D201、D140、D141A、D301、D401、HP20和HPD-100；

D.干燥：將C步驟獲得的80％乙醇部分冷凍干燥，即得。