[發明專利]青蒿素簡化類似物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201310069696.9 | 申請日： | 2013-03-05 |
| 公開（公告）號： | CN104031060A | 公開（公告）日： | 2014-09-10 |
| 發明（設計）人： | 伍貽康;郝宏東 | 申請（專利權）人： | 中國科學院上海有機化學研究所 |
| 主分類號： | C07D493/10 | 分類號： | C07D493/10;C07D519/00;A61K31/357;A61K31/5377;A61K31/453;A61P33/06 |
| 代理公司： | 上海海頌知識產權代理事務所(普通合伙) 31258 | 代理人： | 何葆芳 |
| 地址： | 200032 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 青蒿素 簡化 類似物 及其 制備 方法 用途 | ||
【權利要求書】：
1.一種青蒿素簡化類似物，其特征在于，具有如下化學結構式：
式中的X=t-BuOO-、PhO-、Et2N-、HO(CH2)2NH-、PhNH-、HO(CH2)2O-、HO(CH2)3O-或
2.一種權利要求1所述的青蒿素簡化類似物的制備方法，其特征在于，以式2化合物結構中的羧基為衍生位點進行縮合反應，具體合成路線如下所示：
其中：R=t-BuO-或Ph-；或
其中：Et2N-、HO(CH2)2NH-、PhNH-、
3.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于：所述的A反應由式2化合物與過氧叔丁醇或苯酚在堿性條件下及縮合劑的作用下進行縮合反應；所述的B反應由式2化合物與胺類化合物R’H在堿性條件下及縮合劑的作用下進行縮合反應；所述的C反應由式2化合物與式1化合物在堿性條件下及縮合劑的作用下進行縮合反應；所述的D反應由式2化合物與乙二醇在堿性條件下及縮合劑的作用下進行縮合反應；所述的E反應由式2化合物與丙二醇在堿性條件下及縮合劑的作用下進行縮合反應。
4.一種權利要求1所述的青蒿素簡化類似物的用途，其特征在于：以權利要求1所述的青蒿素簡化類似物作為活性成分之一或唯一活性成分用于制備預防或/和治療瘧疾的藥物。
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