[發明專利]苯乙基間苯二酚納米結構脂質載體及其制備方法

有效

• 申請號: 201310069518.6
• 申請日: 2013-03-05
• 公開（公告）號: CN104027262B
• 公開（公告）日: 2018-03-09
• 發明（設計）人: 孫靖;毛文學;余音
• 申請（專利權）人: 上海復旦張江生物醫藥股份有限公司
• 主分類號: A61K8/92
• 分類號: A61K8/92;A61K8/85;A61K8/60;A61K8/55;A61K8/33;A61K8/04;A61Q19/02
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司31100
• 代理人: 陳靜

技術領域

本發明涉及一種納米結構脂質載體及其制備方法，該納米結構脂質載體的活性成分為苯乙基間苯二酚。

背景技術

苯乙基間苯二酚(Phenylethyl Resorcinol)，分子式C₁₄H₁₄O₂，化學全稱為4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚，相對分子量214.26，商品名為377，是一種具有低氣味的白色晶狀固體。溶于乙醇，丙二醇，丁二醇，戊二醇，25℃時水中溶解度為265mg/L。

苯乙基間苯二酚是一種由Symrise公司研發的有效美白成分，具有很強的抗氧化作用，強烈抑制酪氨酸酶的活性，進而降低黑色素的產生。皮膚測試顯示，在未暴露于光照的條件下，0.5％濃度的377比1％濃度的曲酸更加有效。2012年中國食品藥品監督管理局(SFDA)已批準苯乙基間苯二酚作為化妝品原料應用于化妝品。

由于苯乙基間苯二酚是一種脂溶性間苯二酚的衍生物，不溶于水，且遇光不穩定，在光照情況下，苯乙基間苯二酚可轉變成醌類等粉色物質。這些問題導致苯乙基間苯二酚的生物利用度大大降低。因此，有必要采取一定措施以增加其光穩定性，從而提高其生物利用度以及化妝品的有效期。

發明內容

本發明的目的之一在于提供一種光穩定性高、水溶性好的苯乙基間苯二酚納米脂質。

為達到上述發明目的，本發明采取了如下技術方案：

一種苯乙基間苯二酚納米結構脂質載體，該納米結構脂質載體包含由苯乙基間苯二酚構成的活性成分、包裹在所述活性成分外的由脂質材料構成的載體和乳化劑，

其中，各組分含量如下，均以質量百分數計：

苯乙基間苯二酚0.5～5％；

脂質材料2.5～30％；

乳化劑0.5～5％；

其余為水。

進一步地，所述脂質材料選自如下化合物中的至少一種：辛癸酸甘油酯、雙硬脂酸甘油酯、橄欖油、大豆油、共軛亞油酸。優選辛癸酸甘油酯或雙硬脂酸甘油酯。

更進一步地，所述乳化劑選自如下化合物中的至少一種：聚甘油-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯、大豆卵磷脂、癸基葡萄糖苷。優選聚甘油-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯。

更進一步地，所述納米結構脂質載體的粒徑為100～300納米，所述活性成分的包封率為85～95％。

本發明的目的之二在于提供一種制備所述苯乙基間苯二酚納米結構脂質載體的方法。

為達到上述發明目的，本發明采取了如下技術方案：

一種制備如權利要求1所述的苯乙基間苯二酚納米結構脂質載體的方法，包括如下步驟：

(1)根據配方比例稱取脂質材料和乳化劑，混合后加熱至預設溫度使其熔融，獲得液態油相；

(2)根據配方比例稱取苯乙基間苯二酚，加入所述液態油相并攪拌，獲得均一體系；

(3)向所述均一體系中加入所述預設溫度的水并攪拌均勻，放入已預熱至所述預設溫度、壓力為100MPa的高壓均質機中，均質8～12次，獲得高溫乳液；

(4)將所述高溫乳液冷卻至室溫，獲得所述納米結構脂質載體的分散液。

其中，所述配方如下，均以質量百分數計：苯乙基間苯二酚0.5～5％；脂質材料2.5～30％；乳化劑0.5～5％；其余為水。所述預設溫度為60～80攝氏度。

進一步地，所述預設溫度為75攝氏度。

更進一步地，所述脂質材料選自如下化合物中的至少一種：辛癸酸甘油酯、雙硬脂酸甘油酯、橄欖油、大豆油、共軛亞油酸；所述乳化劑選自如下化合物中的至少一種：聚甘油-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯、大豆卵磷脂、癸基葡萄糖苷。

更進一步地，所述納米結構脂質載體的粒徑為100～300納米，所述活性成分的包封率為85～95％。

根據本發明實施的苯乙基間苯二酚納米結構脂質載體具有良好的光穩定性和較高的水溶性，因此能被方便簡單地應用于化妝品生產領域中。

同時，本發明的技術方案中所使用的油脂和乳化劑與皮膚有很好的相容性，當其被用于制造化妝品是，能使得苯乙基間苯二酚滲透至皮膚深層，從而充分發揮其作為活性物質的功效。

本發明公開的制備方法簡單可控、重復性好，可制備出含量為0.5～5％、包封率為85～95％、平均粒徑為100～300nm的納米結構脂質載體。

附圖說明

圖1、制備苯乙基間苯二酚納米結構脂質載體的工藝流程圖。