[發(fā)明專利]阿維菌素B2a/2b胺基衍生物、衍生物鹽和阿維菌素B2a/2b胺基衍生物鹽的制備方法及用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310063563.0
• 申請日: 2013-02-28
• 公開（公告）號: CN103214532B
• 公開（公告）日: 2018-07-06
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 田學(xué)芳;祁同生;次素英;蔡翠玉;李立華;王少偉;賈成國;張慶;潘貞德;王玉萬
• 申請（專利權(quán)）人: 河北威遠生物化工有限公司
• 主分類號: C07H17/08
• 分類號: C07H17/08;C07H1/00;A01P7/04
• 代理公司: 石家莊新世紀專利商標事務(wù)所有限公司 13100
• 代理人: 李志民

1.一種阿維菌素B_2a/2b胺基衍生物鹽，為阿維菌素B_2a/2b胺基衍生物與有機酸和無機酸反應(yīng)形成的鹽，所述有機酸為C1～C6烷基磺酸、苯基磺酸、對甲苯基磺酸，C1～C6烷基膦酸、苯基膦酸、對甲苯基膦酸、C1～C6烷基羧酸、苯甲酸或苯乙酸；所述無機酸為磷酸、硝酸、硫酸或鹽酸；

其特征是：所述阿維菌素B_2a/2b胺基衍生物為以下六類化合物,分別為：⑴ 4”-脫氧-4”-胺基取代的阿維菌素B_2a/2b衍生物；⑵ 23-脫氧- 23-胺基取代的阿維菌素B_2a/2b衍生物；⑶5-脫氧- 5-胺基取代的阿維菌素B_2a/2b衍生物；⑷ 4”, 23-脫氧-4”, 23-二胺基取代的阿維菌素B_2a/2b衍生物；⑸ 4”, 5-脫氧-4”, 5-二胺基取代的阿維菌素B_2a/2b衍生物；⑹ 4”,5,23-脫氧-4”,5,23—三胺基取代的阿維菌素B_2a/2b衍生物；所述阿維菌素B_2a/2b胺基衍生物的結(jié)構(gòu)式為：

（I）

其中：

⑴ 4”-脫氧-4”-胺基取代的阿維菌素B_2a/2b衍生物中， R²和 R⁴代表OH、F、Cl、Br或I，R³代表NR⁵R⁶；

⑵ 23-脫氧- 23-胺基取代的阿維菌素B_2a/2b衍生物中， R²代表NR⁵R⁶,R³和R⁴代表OH、F、Cl、Br或I ；

⑶ 5-脫氧- 5-胺基取代的阿維菌素B_2a/2b衍生物中， R²和 R³代表OH、F、Cl、Br或I，R⁴代表NR⁵R⁶；

⑷ 4”,23-脫氧-4”, 23-二胺基取代的阿維菌素B_2a/2b衍生物中， R²和R³代表NR⁵R⁶, R⁴代表OH、F、Cl、Br或I；

⑸ 4”,5-脫氧-4”, 5-二胺基取代的阿維菌素B_2a/2b衍生物中， R²代表OH、F、Cl、Br或I，R³和R⁴代表NR⁵R⁶；

⑹ 4”,5,23-脫氧-4”,5,23—三胺基取代的阿維菌素B_2a/2b衍生物： R²、R³和R⁴代表NR⁵R⁶；

⑴～⑹中R¹代表異丙基和仲丁基，R¹為異丙基時, 母體阿維菌素為B_2b; R¹為仲丁基時,母體阿維菌素為B_2a；

所述NR⁵R⁶為氨基、甲胺基、二甲胺基、乙酰氨基或乙酰基甲胺基。