[發(fā)明專利]一種蘆薈苷的應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310062161.9
• 申請日: 2013-02-27
• 公開（公告）號: CN103142580A
• 公開（公告）日: 2013-06-12
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 孫常磊;朱麗平;李成亮
• 申請（專利權(quán)）人: 上海萊博生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/351
• 分類號: A61K31/351;A61P17/10;A61P31/02;A61P31/04;A61K8/49;A61Q19/00;A61Q19/10
• 代理公司: 上海宏威知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31250
• 代理人: 金利琴

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥用途，具體地說，涉及一種蘆薈苷的用途。

背景技術(shù)

蘆薈苷又稱蘆薈素，為含羥基的蒽醌類化合物，是蘆薈的一個重要有效成分，一直作為衡量蘆薈品質(zhì)的一項重要指標(biāo)。

蘆薈苷為黃色或淡黃色結(jié)晶，存在下述兩種同分異構(gòu)體A（左）和B（右），兩者的差異在于葡萄糖基在葸酮基的位置不同(兩者的葡萄糖基都在10位的碳上發(fā)生取代，蘆薈苷A分子具有反式結(jié)構(gòu)，蘆薈苷B分子具有順式結(jié)構(gòu))，而且兩者組成的比例因使用的提取方法不同易發(fā)生變化。同分異構(gòu)體A更具有實用價值。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：

粉刺也稱痤瘡，是一種復(fù)雜的、慢性的和普遍性的皮脂腺功能紊亂疾病，主要發(fā)生在青少年的臉部、前胸和后背。它最初表現(xiàn)是由雄性激素過多引起的尖頭突起。近年來，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了粉刺的很多發(fā)病機理，但是還是有一些機理尚未明確。簡單地說，粉刺的發(fā)生機理主要有：皮脂腺毛囊的堵塞而角質(zhì)化，厭氧細菌的繁殖，炎癥的產(chǎn)生。

從臨床的表現(xiàn)來看，粉刺分為有炎癥伴發(fā)型和無炎癥伴發(fā)型。無炎癥的粉刺開始的表現(xiàn)是黑頭粉刺，它開始是不可見的微黑頭，最后可以轉(zhuǎn)化為任何類型的粉刺。微黑頭的形成原因是毛囊的漏斗樣真皮組織引起的異常角質(zhì)化。兩種類型的粉刺可以在形態(tài)上進行區(qū)分，一個是閉合的黑頭，而另一個是開放的丘疹。

現(xiàn)在普遍認同的粉刺發(fā)病機理是多重性的，四個最重要的發(fā)病機理已經(jīng)被鑒定了出來：（1）雄性激素刺激皮脂腺的分泌。（2）角化過度和毛囊堵塞引起的漏斗樣真皮組織的異常脫屑。（3）痤瘡丙酸桿菌的大量繁殖。（4）炎癥的產(chǎn)生。

粉刺發(fā)病的一個重要因素是細菌的大量繁殖，從痤瘡患者的粉刺毛囊皮脂腺單位中分離出痤瘡丙酸桿菌（P.acnes）、顆粒丙酸桿菌、金黃色葡萄球菌、中間葡萄球菌和表皮葡萄球菌等致病菌。可以認為，痤瘡患者致病因素中細菌感染是主要原因之一，而痤瘡丙酸桿菌（P.acnes）是主要致病菌。

痤瘡丙酸桿菌是寄生于人類皮膚毛囊皮脂腺單位里的一種細菌，屬于革蘭氏陽性無芽孢厭氧菌。通常寄生在皮膚的粘膜上，屬于條件致病菌。現(xiàn)代科學(xué)認為：痤瘡丙酸桿菌主要依賴皮質(zhì)中的脂肪為營養(yǎng)，獲取甘油三酯的能量，將甘油三酯分解成脂肪酸。游離在粉刺毛囊中的脂肪酸和痤瘡丙酸桿菌的數(shù)量正相關(guān)，這些游離的脂肪酸可以產(chǎn)生炎癥反應(yīng)。同時，粉刺毛囊又為痤瘡丙酸桿菌的繁殖提供了很好的厭氧環(huán)境，還提供了細菌生長的良好的營養(yǎng)成分，從而痤瘡丙酸桿菌大量繁殖。顯微鏡下觀察痤瘡丙酸桿菌的超微結(jié)構(gòu)發(fā)現(xiàn)：痤瘡丙酸桿菌長度為3~5um，寬度為0.4~0.7um；大量的核糖體分布在細胞質(zhì)中；細胞壁以肽聚糖為主。一般認為，痤瘡丙酸桿菌是諸多細菌感染的主要原因，同時也是主要的致病菌。痤瘡丙酸桿菌中的許多成分可以刺激角化細胞產(chǎn)生大量的細胞因子和炎癥因子，這些成分包括，肽聚糖、脂多糖、細菌分泌的酶和一些相關(guān)的蛋白因子。而未受痤瘡丙酸桿菌感染的角化細胞幾乎不產(chǎn)生上述的細胞因子，這些細胞因子和炎癥因子可以趨化炎癥細胞到痤瘡周圍，引發(fā)炎癥損害，這種炎癥樣的因素也被認為是痤瘡的發(fā)病機理之一。

痤瘡丙酸桿菌在促成大量細胞因子的同時，還產(chǎn)生大量的胞外酶，這些酶包括：蛋白酶、透明質(zhì)酸酶和脂肪酶等酶物質(zhì)，這些因素都可以引發(fā)粉刺的炎癥反應(yīng)。

痤瘡丙酸桿菌可以產(chǎn)生蛋白酶和一些趨化性因子，可以引發(fā)免疫反應(yīng)，誘導(dǎo)抗體的產(chǎn)生，并通過激活補體途徑，引發(fā)其免疫介導(dǎo)的炎癥反應(yīng)，從而加重粉刺的生成。同時粉刺本身部位的皮脂腺功能異常，皮脂代謝紊亂，又引起大量的細菌繁殖，這些菌群以痤瘡丙酸桿菌為主，同時又伴隨著大量的葡萄球菌。脂類成分除了作為痤瘡丙酸桿菌的營養(yǎng)成分之外，還有一部分直接參與到炎癥路徑中。