[發明專利]南蛇藤醇提物在制備治療非酒精性脂肪肝的藥物中的應用

無效

• 申請號: 201310061207.5
• 申請日: 2013-02-27
• 公開（公告）號: CN103142679A
• 公開（公告）日: 2013-06-12
• 發明（設計）人: 秦樹存;張穎;司艷紅
• 申請（專利權）人: 泰山醫學院
• 主分類號: A61K36/37
• 分類號: A61K36/37;A61P1/16;A61K135/00
• 代理公司: 泰安市泰昌專利事務所 37207
• 代理人: 姚德昌

技術領域

本發明涉及南蛇藤的應用領域，具體為南蛇藤醇提物在制備治療非酒精性脂肪肝的藥物中的應用。

背景技術

非酒精性脂肪肝病(NAFLD)是無過量飲酒史，但肝臟組織學病變與酒精性肝病具有相似的臨床癥狀和體征，可發展為肝硬化和肝癌。近年來隨著生活水平的提高，NAFLD的發病率逐年攀升，普通人群中約有14％至24％患有NAFLD，已成為最常見的肝臟疾患之一。目前，限制熱量攝取和運動是治療NAFLD唯一有效的手段，但對多數患者而言常難以堅持，因此，尋找治療NAFLD的有效藥物十分必要。

發明內容

本發明針對以上不足之處，提供了南蛇藤醇提物在制備治療非酒精性脂肪肝的藥物中的新用途，為非酒精性脂肪肝病的治療提供安全高效的藥物。

本發明解決其技術問題所采用的技術方案是：南蛇藤醇提物在制備治療非酒精性脂肪肝的藥物中的應用，所述南蛇藤在制備治療非酒精性脂肪肝的藥物中應用。

所述南蛇藤醇提物的制備方法是：南蛇藤莖曬干后研磨，其粉末50g溶于55%的乙醇750ml中過夜。醇提物過濾后濃縮成浸膏(11.34g生藥/g)，然后把浸膏用5%的羧甲基纖維素鈉分別配制成2.5?g生藥/ml,?5.0g生藥/ml,?10.0g生藥/ml，4℃保存備用。

本發明的有益效果是：

南蛇藤，為衛矛科南蛇藤屬植物，是廣泛分布于我國的傳統中藥，其根、莖、葉、果均可入藥，藥性辛溫、有小毒，功能祛風、除濕、活血、解毒、消腫。南蛇藤的有效成分復雜，包括倍半萜、黃酮、生物堿等。近幾十年來，大量研究均證實南蛇藤具有抗炎、抗氧化活性，可以治療自身免疫性疾病、慢性炎癥、神經變性疾病，降低動脈粥樣硬化的敏感性。

本發明開發了一種防治非酒精性脂肪肝病的新藥物：南蛇藤醇提物，本發明采用高脂飲食誘導的豚鼠NAFLD模型，以辛伐他汀作為陽性對照藥，給予南蛇藤醇提物口服8周后，觀察了它對NAFLD的影響，實驗結果發現，南蛇藤醇提物對防治非酒精性脂肪肝病有明顯的效果。

?本發明還發現了南蛇藤醇提物的新用途：用于制備治療非酒精性脂肪肝病的藥物，進一步挖掘了南蛇藤的生物活性，擴大了該中藥的應用范圍。

南蛇藤醇提物制備方法簡單，成本較低，且毒副作用小，具有良好的治療非酒精性脂肪肝病的優勢。

附圖說明

圖1所示是南蛇藤醇提物改善了脂肪肝的病理學變化（HE染色,A代表肝組織病理學變化，B代表血漿ALT的變化，C代表血漿AST的變化）。

圖2所示是南蛇藤醇提物減輕了豚鼠肝臟內脂質蓄積（A代表肝臟內TC變化；B代表肝臟內FC的變化；C代表肝臟內EC的變化；D代表肝臟內TG的變化；E代表肝臟內CYP7A1?mRNA?水平的變化；F代表肝臟內HMGCoA?mRNA?水平的變化）。

圖3所示是南蛇藤醇提物對豚鼠肝臟內氧化應激水平及一氧化氮（NO）、誘導型NO合酶（iNOS）的影響(A代表肝臟內MDA?含量的變化，B代表肝臟內SOD?活性的變化，C代表肝臟內NO含量的變化，D代表肝臟內iNOS?活性的變化)。

具體實施方式

下面結合附圖和具體實施例對本發明進行詳細描述：

如圖所示為本發明的一個具體實施例，?

（一）南蛇藤醇提物的制備及其有效成分的檢測

南蛇藤莖采自泰山，由泰山醫學院藥理學資深專家李同德教授鑒定。南蛇藤莖曬干后研磨，其粉末50g溶于55%的乙醇750ml中過夜。醇提物過濾后濃縮成浸膏(11.34g生藥/g)，然后把浸膏用5%的羧甲基纖維素鈉分別配制成2.5?g生藥/ml,?5.0g生藥/ml,?10.0g生藥/ml，4℃保存備用。同時，該浸膏中的總黃酮含量通過紫外分光光度計測定，其主要成分蘆丁、山奈酚、槲皮素通過毛細血管電泳法測定，結果如下：

表1?南蛇藤莖中總黃酮及其主要成分蘆丁、山奈酚、槲皮素的含量

（二）動物NAFLD模型的建立

48只雄性英格蘭短毛豚鼠(260～310g,?5月齡)，適應性飼養1周后隨機分為6組，每組8只動物：

對照組（普通飲食：100%草）；

模型組（高脂飲食：10%豬油+10%蛋黃粉+?0.30%膽固醇+79.7%草）；

南蛇藤醇提物低劑量組（高脂飲食+2.5g生藥/ml），按0.2mL/10g/d給藥；

南蛇藤醇提物中劑量組（高脂飲食+5g生藥/ml），按0.2mL/10g/d給藥；