[發(fā)明專利]一類新的抑制新生血管的小肽及其應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310058978.9
• 申請日: 2013-02-25
• 公開（公告）號: CN104004057A
• 公開（公告）日: 2014-08-27
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 蘇莉
• 申請（專利權(quán)）人: 上海市第一人民醫(yī)院
• 主分類號: C07K7/08
• 分類號: C07K7/08;C12N15/11;A61K38/10;A61P27/02;A61P35/00;A61P9/10;A61P9/00;A61P7/02;A61P29/00;A61P1/00;A61P1/04;A61P19/02;A61P17/00;A
• 代理公司: 上海一平知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31266
• 代理人: 祝蓮君;雷芳

1.一種下式I表示的多肽，或其藥學(xué)上可接受的鹽

[Xaa0]-[Xaa1]-[Xaa2]-[Xaa3]-[Xaa4]-[Xaa5]-[Xaa6]-[Xaa7]-[Xaa8]-[Xaa9]-[Xaa10]-[Xaa11]-[Xaa12]-[Xaa13](I)

式中，

Xaa0是無，或1～3個氨基酸構(gòu)成肽段；

Xaa1是選自下組的氨基酸：Tyr；Trp；Phe；Thr；或Ser；

Xaa2是選自下組的氨基酸：Val；Ile；Leu；Met；Phe；或Ala；

Xaa3是選自下組的氨基酸：Gln；或Asn；

Xaa4是選自下組的氨基酸：Val；Ile；Leu；Met；Phe；或Ala；

Xaa5是選自下組的氨基酸：Gly；Pro；或Ala；

Xaa6是選自下組的氨基酸：Leu；Ile；Val；Met；Ala；或Phe；

Xaa7是選自下組的氨基酸：Lys；Arg；Gln；或Asn；

Xaa8是選自下組的氨基酸：Pro；或Ala；

Xaa9是選自下組的氨基酸：Leu；Ile；Val；Met；Ala；或Phe；

Xaa10是選自下組的氨基酸：Val；Ile；Leu；Met；Phe；或Ala；

Xaa11是選自下組的氨基酸：Gln；或Asn；

Xaa12是選自下組的氨基酸：Glu；或Asp；

Xaa13是無，或1～3個氨基酸構(gòu)成肽段；

并且所述的多肽具有抑制血管新生的活性,且所述多肽的長度為12～18個氨基酸。

2.如權(quán)利要求1所述的多肽，其特征在于，Xaa0是1～3個氨基酸構(gòu)成的肽段。

3.如權(quán)利要求1所述的多肽，其特征在于，Xaa13是1～3個氨基酸構(gòu)成的肽段。

4.如權(quán)利要求1所述的多肽，其特征在于，所述多肽選自下組：

(a)具有SEQ?ID?NO:2所示氨基酸序列的多肽；

(b)將SEQ?ID?NO:2所示氨基酸序列經(jīng)過1-5個氨基酸殘基的取代、缺失或添加而形成的，且具有抑制血管新生功能的由(a)衍生的多肽。

5.一種分離的核酸分子，其特征在于，它編碼權(quán)利要求1所述的多肽。

6.一種藥物組合物，其特征在于，它含有：

(a)權(quán)利要求1所述多肽或其藥學(xué)上可接受的鹽；和

(b)藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑。

7.如權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述組合物的劑型為針劑、眼藥水、眼用凝膠或眼藥膏。

8.如權(quán)利要求1所述的多肽或藥學(xué)上可接受的鹽的用途，其特征在于，用于制備抑制血管新生或防治與血管新生相關(guān)的疾病的藥物。

9.如權(quán)利要求8所述的用途，其特征在于，所述的與血管新生相關(guān)的疾病的選自下組：新生血管性眼病、腫瘤、缺血性心臟病、非炎癥性心肌病、冠狀動脈硬化、閉塞性動脈硬化、動脈栓塞、動脈血栓、Berger's病、慢性炎癥、炎癥性腸病、潰瘍、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、硬皮癥、銀屑病、不育癥和肉瘤狀病。

10.一種抑制哺乳動物血管新生的方法，其特征在于，包括步驟：給需要的對象施用本發(fā)明所述的多肽或其藥學(xué)上可接受的鹽。