[發(fā)明專利]酚咖分散片及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310053424.X
• 申請日: 2013-02-19
• 公開（公告）號: CN103142604A
• 公開（公告）日: 2013-06-12
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王明剛;陳陽生;任莉
• 申請（專利權(quán)）人: 青島正大海爾制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/522
• 分類號: A61K31/522;A61K31/167;A61K9/20;A61P29/00;A61P25/06;A61P25/00;A61P19/02;A61P1/02;A61P21/00;A61P15/00
• 代理公司: 北京天奇智新知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11340
• 代理人: 陳新勝

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及分散片,尤其涉及酚咖分散片及其制備方法,屬于酚咖分散片領(lǐng)域。

背景技術(shù)

酚咖片的有效成分為乙酰氨基酚和咖啡因，用于普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱。也用于緩解輕至中度疼痛，如頭痛、偏頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、痛經(jīng)及關(guān)節(jié)痛等。

分散片放入水中后可迅速崩解，形成分散均勻地混懸液，具有使用方便，生物利用度高的特點。分散片的制備方法、生產(chǎn)條件和生產(chǎn)工藝簡單，服用方法方便，可以像普通片劑一樣吞服，也可以分散到水中服用。

現(xiàn)有的酚咖分散片存在崩解溶出效果差、生物利用度低的缺陷，影響其在臨床上的治療效果，因此，有必要開發(fā)出崩解時間短、藥物溶出迅速的酚咖分散片。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的之一是提供一種崩解時間短、藥物溶出迅速的酚咖分散片；

本發(fā)明的目的之二是提供一種制備所述酚咖分散片的方法。

本發(fā)明的上述目的是通過以下技術(shù)方案來實現(xiàn)的：

一種酚咖分散片，包括：藥物有效成分和制劑輔料；所述的藥物有效成分由對乙酰氨基酚和咖啡因組成；按重量比例計，對乙酰氨基酚和咖啡因的比例為1:0.13。

所述的制劑輔料包括：填充劑、崩解劑、稀釋劑、潤滑劑、助流劑和香味劑。

按重量份計，各成分的用量優(yōu)選為：

藥物有效成分20-65份，填充劑10-55份，崩解劑6-20份，稀釋劑2-10份，潤滑劑0.5-4份，助流劑0.5-1.5份，香味劑1-1.5份；

更優(yōu)選，各成分的用量為：藥物有效成分55份，填充劑18份，崩解劑16份，稀釋劑8份，潤滑劑2份，助流劑0.5份，香味劑0.5份。

優(yōu)選的，所述崩解劑為羧甲基淀粉鈉，淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、乙醇酸鈉或微晶纖維素；本發(fā)明通過大量的實驗發(fā)現(xiàn)，當(dāng)崩解劑是由聚乙烯吡咯烷酮與羧甲基淀粉鈉按照3-1：0.2-1的重量比例配比得到的組合物，不僅能夠有效的加快崩解速度，還能顯著提高提高分散片的穩(wěn)定性。其中，當(dāng)聚乙烯吡咯烷酮與羧甲基淀粉鈉按照2：0.5的重量比例配比時，分散片的崩解效果最好，藥物的溶出速度最快，制劑的穩(wěn)定性也最為優(yōu)異。

所述填充劑可以是乳糖、糖、玉米淀粉、磷酸鈣、山梨醇或甘氨酸；

所述稀釋劑為乳糖或者預(yù)膠化淀粉；所述潤滑劑為硬脂酸鎂或滑石粉；所述助流劑優(yōu)選為微粉硅膠，所述香味劑優(yōu)選為阿巴斯甜或水果香精。

本發(fā)明所要的另一個技術(shù)問題是提供一種制備所述酚咖分散片的方法，包括以下步驟：將藥物有效成分、填充劑、崩解劑、稀釋劑、潤滑劑、助流劑和香味劑混合均勻；粉碎過篩，壓制成片，即得。

本發(fā)明酚咖分散片具有溶出迅速，吸收快，生物利用度高，穩(wěn)定性好，服用方便等優(yōu)點。

具體實施方式

下面結(jié)合具體實施例來進(jìn)一步描述本發(fā)明，本發(fā)明的優(yōu)點和特點將會隨著描述而更為清楚。但這些實施例僅是范例性的，并不對本發(fā)明的范圍構(gòu)成任何限制。本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)該理解的是，在不偏離本發(fā)明的精神和范圍下可以對本發(fā)明技術(shù)方案的細(xì)節(jié)和形式進(jìn)行修改或替換，但這些修改和替換均落入本發(fā)明的保護(hù)范圍內(nèi)。

實施例1酚咖分散片的制備

按以下重量百分比稱取各組分：

所述藥物有效成分由對乙酰氨基酚和咖啡因按照1:0.13的重量比例組成；

將填充劑、崩解劑和香味劑與酚咖包合物按等量遞加法混合均勻后，再加入硬脂酸鎂，微粉硅膠，混勻，粉碎過100目篩，壓片，得到酚咖分散片。

實施例2酚咖分散片的制備

按以下重量百分比稱取各組分：

所述藥物有效成分由對乙酰氨基酚和咖啡因按照1:0.13的重量比例組成；

將填充劑、崩解劑和香味劑與酚咖包合物按等量遞加法混合均勻后，再加入硬脂酸鎂，微粉硅膠，混勻，粉碎過100目篩，壓片，得到酚咖分散片。

實施例3酚咖分散片的制備

按以下重量百分比稱取各組分：

所述藥物有效成分由對乙酰氨基酚和咖啡因按照1:0.13的重量比例組成；

將填充劑、崩解劑和香味劑與酚咖包合物按等量遞加法混合均勻后，再加入硬脂酸鎂，微粉硅膠，混勻，粉碎過100目篩，壓片，得到酚咖分散片。

實施例4酚咖分散片的制備

按以下重量百分比稱取各組分：

所述藥物有效成分由對乙酰氨基酚和咖啡因按照1:0.13的重量比例組成；